Actualizado 22 enero 2024
Definición
Los bloqueadores neuromusculares son fármacos utilizados para interrumpir la transmisión de los impulsos nerviosos en el músculo esquelético, provocando parálisis.
Se administran como complemento de la anestesia general, facilitando la intubación traqueal y los procedimientos quirúrgicos, principalmente en las cavidades abdominal y torácica. Como también actúan sobre los músculos respiratorios, es obligatorio que el paciente esté acoplado al respirador mecánico durante su acción.
Mecanismo
Los bloqueadores neuromusculares pueden actuar de dos formas: Presináptica y post-sináptica.
- Acción presináptica:
- Agentes despolarizantes: Actúan como agonistas de la acetilcolina adhiriéndose a su sitio receptor y promoviendo la estimulación de la célula muscular, con despolarización continua, impidiendo que se repolarice. Produce parálisis constante y contraída.
- Acción postsináptica:
- Agentes no despolarizantes: Actúan sobre el receptor de acetilcolina, actuando como su antagonista, impidiendo la despolarización de las células musculares. Producen parálisis flácida.
Técnica
Clasificación de los bloqueadores neuromusculares
- Despolarizantes:
- Son agonistas de los receptores nicotínicos, provocando su hiperestimulación y las consiguientes fasciculaciones musculares y parálisis tetánica.
- Tienen una acción similar a la acetilcolina, pero son más resistentes a la acetilcolinesterasa (una enzima que degrada la acetilcolina), lo que proporciona una despolarización más persistente en la fibra muscular.
- El bloqueo despolarizante ocurre en dos pasos:
- Etapa 1: Fase de despolarización, en la que se producen contracciones musculares continuas hasta llegar a la etapa 2.
- Etapa 2: Fase de desensibilización, en la que se produce un bloqueo muscular total, ya que el músculo pierde su capacidad de reaccionar a la acetilcolina liberada.
- El único bloqueador neuromuscular despolarizante existente es la succinilcolina (cloruro de suxametonio), que tiene un inicio de acción rápido (latencia), alrededor de 30 segundos, y de corta duración (5-10 minutos), ya que es degradado por las colinesterasas plasmáticas.
- Dada su farmacocinética, es ampliamente utilizado en situaciones de emergencia, donde es necesaria una secuencia de inducción rápida, especialmente cuando el paciente tiene el estómago lleno.
- Cabe mencionar que al depender de las colinesterasas para su metabolización, los casos de pseudocolinesterasa atípica provocan bloqueos sumamente prolongados y preocupantes.
- Favorecen la liberación de potasio, lo que puede causar casos severos de hipercalemia y arritmias.
- No despolarizantes:
- Son antagonistas competitivos de la acetilcolina en los receptores presinápticos, impidiendo la apertura de los canales de sodio y la consecuente despolarización de las fibras, al unirse a la unidad receptora, inhibiendo así la contracción muscular.
- Son los más utilizados como coadyuvantes de la anestesia general.
- Algunos ejemplos de bloqueadores no despolarizantes: Pancuronio, atracurio, rocuronio y cisatracurio.
- Tienen una latencia y una vida media más largas en comparación con los agentes despolarizantes.
- Tienen reversión.
Bloqueadores neuromusculares
- Succinilcolina:
- Tiene un inicio de acción rápido (latencia), en torno a los 30 segundos, y una duración corta (5-10 minutos), ya que es degradado por las colinesterasas plasmáticas. Dada su farmacocinética, es ampliamente utilizado en situaciones de emergencia, donde es necesaria una secuencia de inducción rápida, especialmente cuando el paciente tiene el estómago lleno.
- Polvo liofilizado.
- Cabe mencionar que al depender de las colinesterasas para su metabolización, los casos de pseudocolinesterasa atípica provocan bloqueos extremadamente prolongados y preocupantes. Además de promover la liberación de potasio, provocan hipercalemia y arritmias.
- Atracurio:
- Duración intermedia. No depende del metabolismo hepático ni de la excreción renal (reacción de Hoffmann), siendo muy utilizada en pacientes con enfermedad hepática e insuficiencia renal. Con frecuencia libera histamina y debe evitarse en pacientes con antecedentes de alergia y asma bronquial.
- Rocuronio:
- Rápido inicio de acción, dependiendo de la dosis inicial administrada, con una duración intermedia, Metabolismo hepático. Puede haber taquicardia e hipersecreción bronquial, además de bloqueo prolongado.
- Su reversor es Sugammadex.
- Se puede utilizar en situaciones de emergencia donde se requiere una intubación rápida.
- Vecuronio:
- Presenta latencia relativamente rápida con duración intermedia. Tiene inicio de acción en 1-2 minutos y duración de 25-35 minutos.
- Polvo liofilizado.
- La vía biliar es la principal vía de excreción, el 40-60% de la dosis administrada se excreta por la bilis en forma de compuestos monocuaternarios.
- Cisatracurio:
- Más potente que el atracurio. También se metaboliza en un 80% por la reacción de Hoffmann. Tiene menos efectos secundarios que el atracurio y no libera histamina.
- Pancuronio:
- Acción muy prolongada. Indicado en procedimientos largos donde no es necesaria una extubación temprana. Escaso efecto hemodinámico, provocando taquicardia leve e hipertensión. Metabolismo hepático. Se usó mucho en el pasado, pero hoy en día no se encuentra tan fácilmente debido al avance de las drogas más modernas.
Acción
No todos los músculos se bloquean con la misma velocidad o intensidad, los músculos más pequeños como los de la cara y los dedos se bloquean más rápidamente, seguidos de las extremidades, el cuello, el tórax y el diafragma, siendo este último en paralizarse.
La acción de estos fármacos es suprimida por fármacos anticolinesterásicos, como la neostigmina. Es recomendable administrar siempre anticolinesterásicos al final del procedimiento, aunque el paciente tenga buen drive respiratorio, cuando se utilicen relajantes de larga duración para evitar la curarización residual.
No hay superioridad de un fármaco sobre otro. Su elección depende del tipo y duración del procedimiento, estado general, estado clínico del paciente y preferencia del profesional.
Interacciones medicamentosas
- Los aminoglucósidos pueden potenciar la acción de los bloqueadores neuromusculares.
- Los bloqueadores de los canales de calcio mejoran el efecto de relajación.
- Los inhibidores de la colinesterasa disminuyen la acción de los agentes no despolarizantes.
- Los derivados de las xantinas (Cafeína, Teobromina y Teofilina) inhiben la acción de los bloqueadores.
- No deben diluirse en sustancias alcalinas, ya que provocan precipitaciones.
Indicaciones
- Procedimientos bajo anestesia general que requieran relajación muscular.
- Intubación traqueal.
- Ventilación mecánica.
- Terapia electroconvulsiva.
Contraindicaciones
Las contraindicaciones dependerán del tipo de relajante muscular, siendo la succinilcolina y el atracurio las que presentan el mayor número de ellas.
- Succinilcolina:
- Casos de pseudocolinesterasa atípica.
- Casos de hipertermia maligna.
- Hipercalemia.
- Grandes quemaduras.
- Aplasia.
- Lesiones oculares cerradas.
- Hipertensión craneal.
- Atracurio:
- Pacientes asmáticos.
- Hiperreactividad bronquial.
- Alergia.
Precauciones generales
- Alergia.
- Miastenia gravis.
- Insuficiencia renal.
- Insuficiencia hepática.
- Cesaria.
- Neumopatías restrictivas.
- Disturbios hidroelectrolíticos.
Complicaciones
- Reacciones alérgicas.
- Broncoespasmo.
- Reacción anafiláctica.
- Despertar prolongado.
- Hipertermia maligna.
- Hipercalemia.
- Arritmias.
- Curarización residual.
- Miopatías.
Prescripción hospitalaria
Paciente bajo anestesia general
- Tratamiento farmacológico. Elegir uno de los esquemas a continuación o asócielos según sea necesario.
- Esquema A: Bloqueadores despolarizantes:
- Succinilcolina (vial con polvo liofilizado que contiene 100 mg de la sustancia.): 1-1.5 mg/kg de peso corporal en dosis única, inyección lenta. Diluir todo el vial en 10 mL de agua destilada, formando una solución de 10 mg/mL.
- Esquema B: Bloqueadores no despolarizantes: Elegir una de las siguientes opciones:
- Atracurio (bolo de 2.5 o 5 mL, conteniendo 10 mg/mL): 0.5 mg/kg en bolo, en inducción, lentamente. Después de aproximadamente 30 minutos, repetir con el 25% de la dosis inicial, si es necesario.
- Cisatracurio (vial de 5 o 10 ml, que contiene 2 mg/ml): 0.1 mg/kg en bolo, en la inducción. Después de aproximadamente 30-40 minutos, repetir con el 25% de la dosis inicial, si es necesario.
- Vecuronio (vial con polvo liofilizado que contiene 4 mg de la sustancia): 0.1 mg/kg. En la práctica, diluir 2 viales de 4 mg en 8 mL de agua destilada, formando una solución de 1 mg/mL. Aplicar en bolo, en inducción. Después de 30 minutos de procedimiento, repetir con un tercio de la dosis inicial, si es necesario.
- Rocuronio (vial de 5 ml que contiene 10 mg/ml): 0.6 mg/kg para inducciones en bolo electivas o 1-1.2 mg/kg para inducciones en bolo rápido. Aumente un 10-15% de la dosis inicial después de 40 minutos, si es necesario.
- Esquema C: Reversores: Elegir una de las siguientes opciones según el fármaco utilizado inicialmente:
- Neostigmina (frasco de 0.5 mg/ml): 0.03-0.07 mg/kg IV. No exceda los 0.07 mg/kg o 5 mg (lo que ocurra primero).
- Administrar Atropina 1 mg IV, 1 minuto antes, para evitar bradicardia.
- Sugammadex (frasco-ampolla de 100 mg/mL): 2-4 mg/kg IV en bolo. Usado para revertir el rocuronio.
- Neostigmina (frasco de 0.5 mg/ml): 0.03-0.07 mg/kg IV. No exceda los 0.07 mg/kg o 5 mg (lo que ocurra primero).
- Esquema A: Bloqueadores despolarizantes:
(Ver – Como iniciar ventilación mecánica)
Referencias bibliográficas
Escobar IC, Mesa LG. Neuromuscular blocking drugs in continuous infusion in total intravenous general anesthesia. Revista Cubana de Anestesiología y Reanimación. 2018; 17(3).
Pérez CA. Bloqueantes neuromusculares. Infusión o Bolos? En: Carrillo Esper R. Bloqueantes Neuromusculares. Clin Mex Anest. Cidade do México: Editorial Alfil, 2012. 57-64.
Escobar IC, Carbonell AP, Martínez BR, et al. Uso del sugammadex para la reversión del bloqueo neuromuscular de larga duración con rocuronio: bolos vs infusión continua. Rev Argentina Anest. 2013; 71(1):54-60.
Zafirova Z, Dalton A. Neuromuscular blockers and reversal agents and their impact on anesthesia practice. Best Pract Res Clin Anaesthesiol. 2018; 32(2):203-211.
Plaud B, Ballard C, Bourgain JL, et al. Guidelines on muscle relaxants and reversal in anaesthesia. Anaesth Crit Care Pain Med. 2020; 39(1):125-142.
Brull SJ, Kopman AF. Current Status of Neuromuscular Reversal and Monitoring: Challenges and Opportunities. Anesthesiology. 2017; 126(1):173-190.
Honing G, Martini CH, Bom A, et al. Safety of sugammadex for reversal of neuromuscular block. Expert Opin Drug Saf. 2019; 18(10):883-891.
Appiah-Ankam D, Hunter J. Pharmacology of neuromuscular block. Contin Educ Anaesth Crit Care Pain. 2004; 4:2-7
Butterworth JF, Wasnick JD, Mackey DC, et al. Morgan and Mikhail’s Clinical Anesthesiology. 6th ed. New York: McGraw-Hill Education, 2018.
Sugerencias y comentarios al correo: contacto@galenbook.com