Actualizado 26 enero 2023
Clase
- Antihipertensivo: Inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (IECA).
Mecanismo de acción
- Inhibidor de la ECA competitivo. Previene la conversión de angiotensina I a angiotensina II, un potente vasoconstrictor. Da como resultado niveles más bajos de angiotensina II, lo que provoca un aumento en la actividad de la renina plasmática y una disminución en la secreción de aldosterona.
Presentación
- Comprimidos: 12.5 mg, 25 mg, 50 mg.
Uso clínico
- Hipertensión arterial (ambulatoria).
- Crisis hipertensiva.
- Insuficiencia cardíaca crónica.
- Nefropatía diabética.
Dosis
- Adultos:
- Hipertensión: Dosis inicial de 50 mg/día por vía oral o 25 mg dos veces al día por vía oral.
- Insuficiencia cardíaca: Para la mayoría de los pacientes, la dosis diaria inicial habitual es de 25 mg 2-3 veces al día.
- Infarto de miocardio: Después de una dosis inicial de 6.25 mg por vía oral, aumentar a 37.5 mg/día en dosis divididas 3 veces al día, luego a 75 mg/día administrados en dosis divididas 3 veces al día hasta alcanzar la dosis objetivo final de 150 mg/día en dosis divididas 3 veces por día.
- Nefropatía diabética: 75-100 mg/día por vía oral en dosis divididas.
- Dosis máxima: 450 mg/día.
- Debe administrarse 1 hora antes de las comidas.
- Este medicamento se puede partir.
Monitoreo
- Se recomienda monitorear urea, electrolitos, creatinina sérica y presión arterial.
- Los pacientes con insuficiencia renal y/o enfermedad vascular del colágeno, deben ser monitoreados con hemograma completo con diferencial en los primeros 3 meses de tratamiento y luego periódicamente.
- Los pacientes con enfermedad renal previa o aquellos que reciben captopril en dosis superiores a 150 mg/día deben someterse a una evaluación de proteínas urinarias antes del tratamiento (realizado en la primera orina de la mañana) y luego periódicamente.
- Pacientes con aldosteronismo primario (prueba de diagnóstico): Actividad de renina plasmática, aldosterona plasmática y niveles de séricos de cortisol al inicio del tratamiento.
- Pacientes con insuficiencia cardíaca: Dentro de 1 a 2 semanas del inicio y periódicamente a partir de entonces, vuelva a evaluar la función renal y el potasio sérico, especialmente en pacientes con hipotensión preexistente, hiponatremia, diabetes mellitus, azoemia o aquellos que toman suplementos de potasio.
Uso geriátrico
- Medicamento sin restricciones documentadas en ancianos. Los pacientes de edad avanzada pueden ser menos sensibles a los efectos hipotensores de los inhibidores de la ECA.
Uso en el embarazo
- Categoría D: Alto riesgo. Evidencia de riesgo en fetos humanos. Usar solo cuando el beneficio supere el riesgo.
Uso en lactancia
- Riesgo muy bajo: Uso permitido durante la lactancia.
Uso perioperatorio
- Antecedentes de hipertensión arterial (sistólica ≥ 180 mmHg o diastólica ≥ 120 mmHg): Se recomienda coordinar el manejo farmacológico en el perioperatorio con el cirujano, anestesista y prescriptor.
- Para otras indicaciones: Debe suspenderse 24 horas antes del procedimiento y el día del procedimiento.
Uso por sonda nasogástrica/nasoenteral
- Comprimidos/pastilla: Permitido triturar, diluirlo en 10 mL de agua filtrada, pausar la dieta, lavar la sonda, administrar medicación, lavar nuevamente la sonda y reiniciar la dieta.
Pediatría
- No existen estudios de seguridad en la población pediátrica.
Aquí tienes la traducción:
Ajuste de dosis
- Insuficiencia renal significativa: dosis inicial reducida e incrementos menores en intervalos de 1-2 semanas.
Aquí tienes la traducción al español:
Efectos adversos
- Erupciones cutáneas, picazón, fiebre, artralgia.
- Hipotensión, taquicardia, dolor en el pecho y palpitaciones.
- Alteración del gusto.
- Tos.
- Alteraciones de laboratorio: Eosinofilia.
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a los componentes.
- Historia de hipersensibilidad (como angioedema) a otro inhibidor de la ECA.
Advertencias
- Este medicamento generalmente se usa en conjunto con un diurético y digitálicos.
- Se ha observado la ocurrencia de angioedema en pacientes tratados con inhibidores de la ECA, incluyendo el Captopril. Casos en los que el angioedema afecta la lengua, glotis o laringe pueden resultar en obstrucción de las vías respiratorias, con riesgo de fatalidad, requiriendo pronta intervención de emergencia.
- En general, el edema restringido a la cara, membranas mucosas de la boca, labios y extremidades tiende a regresar con la interrupción del uso de Captopril, pero algunos casos pueden requerir tratamiento médico.
- Es importante considerar el angioedema intestinal como diagnóstico diferencial en pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la ECA que presenten dolor abdominal.
- Hay reportes de dos pacientes, que estaban bajo tratamiento con otro inhibidor de la ECA (Enalapril), que desarrollaron reacciones anafilácticas potencialmente fatales durante un procedimiento de desensibilización con veneno de Hymenoptera. Así, se recomienda cautela en pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la ECA que se sometan a tales procedimientos de desensibilización.
- Hay reportes de reacciones anafilácticas en pacientes bajo uso de Captopril sometidos a hemodiálisis con membranas de diálisis de alto flujo y en pacientes que realizaron aféresis de lipoproteínas de baja densidad utilizando absorción de Sulfato de dextrano. Para estos pacientes, puede ser necesario considerar el uso de un tipo diferente de membrana de diálisis o de una clase alternativa de medicamentos.
- El uso concomitante de Alopurinol y Captopril en pacientes con insuficiencia renal ha sido asociado a casos de neutropenia. Normalmente, el conteo de neutrófilos se normaliza alrededor de 2 semanas después de la interrupción del Captopril, y las infecciones graves se han limitado a pacientes con condiciones clínicas complejas.
- Aproximadamente el 13% de los casos de neutropenia asociada al uso de Captopril resultaron en fallecimientos, siendo que casi todas las fatalidades ocurrieron en pacientes con condiciones graves, como enfermedades vasculares del colágeno, insuficiencia renal, insuficiencia cardíaca, terapia inmunosupresora o una combinación de estos factores de riesgo.
- Si se prescribe Captopril a pacientes con insuficiencia renal, es esencial realizar conteos leucocitarios y diferenciales antes de iniciar el tratamiento, cada 2 semanas durante los primeros 3 meses y periódicamente después de ese período.
- En pacientes con enfermedad vascular del colágeno o expuestos a fármacos que afectan los leucocitos o la respuesta inmune, especialmente en casos de insuficiencia renal, el uso de Captopril debe realizarse con cautela y basado en una evaluación minuciosa de los riesgos y beneficios.
- Dada la observación de que la interrupción del Captopril y de otros medicamentos frecuentemente resulta en la normalización de los conteos leucocitarios, la confirmación de neutropenia (conteo de neutrófilos < 1.000/mm³) requiere la suspensión inmediata del medicamento y el monitoreo riguroso del paciente.
- Pacientes con enfermedad renal, particularmente aquellos con estenosis arterial renal significativa, pueden experimentar aumentos en los niveles séricos de urea y creatinina después de la disminución de la presión arterial con Captopril.
- En el contexto de insuficiencia cardíaca, aproximadamente el 20% de los pacientes sometidos a tratamiento prolongado con Captopril presentan elevaciones estables en los niveles séricos de urea y creatinina, superiores al 20% de los valores normales o de referencia. Sin embargo, menos del 5% de los pacientes, generalmente aquellos con enfermedad renal preexistente grave, necesitan interrumpir el tratamiento debido al aumento progresivo de los niveles de creatinina.
- Se han observado elevaciones en los niveles séricos de potasio en algunos pacientes tratados con inhibidores de la ECA, incluyendo el Captopril.
- Se reporta la ocurrencia de tos en pacientes que utilizan inhibidores de la ECA. Esta tos, característicamente persistente y no productiva, tiende a desaparecer tras la interrupción del tratamiento. Por lo tanto, la tos inducida por inhibidores de la ECA debe considerarse en el diagnóstico diferencial de casos de tos.
- Durante procedimientos quirúrgicos extensos o anestesia con agentes que causan hipotensión, el Captopril bloquea la formación de angiotensina II secundaria a la liberación compensatoria de renina. Si ocurre hipotensión que se cree estar relacionada a tal mecanismo, puede corregirse mediante la expansión del volumen sanguíneo.
- Hay reportes de oligohidramnios asociado a contracturas de los miembros, deformación craneofacial y desarrollo hipoplásico del pulmón, así como prematuridad, retraso del crecimiento intrauterino, malformaciones cardíacas y neurológicas, tras la exposición a inhibidores de la ECA durante el embarazo.
Farmacocinética
- Absorción: Rápida absorción oral, alrededor del 75%, con pico sanguíneo en aproximadamente 1 hora. Los alimentos pueden reducir la absorción en un 30-40%.
- Distribución: Vd de 0,7 L/kg; unión a proteínas del 25-30%.
- Metabolismo: 50% metabolizado.
- Eliminación: Orina (> 95%) dentro de 24 horas, siendo el 40-50% como medicamento inalterado, y el resto, como metabolitos (dímero disulfuro del captopril y disulfuro captopril-cisteína). Semivida de eliminación aparente en sangre < 3 horas.
Referencias bibliográficas
Anderson PO. Treating Hypertension During Breastfeeding. Breastfeed Med., 2018;13(2):95-96.
Malachias MV, Figueiredo CE, Sass N, et al. 7th Brazilian Guideline of Arterial Hypertension: Chapter 9 – Arterial Hypertension in pregnancy Arq. Bras. Cardiol, 2016.
Springman S, Trapskin PJ, et al. Perioperative Medication Management – Adult/Pediatric – Inpatient/Ambulatory – Clinical Practice Guideline. UW Health, 2020.
White R, Bradnam V (eds.). Handbook of Drug Administration via Enteral Feeding Tubes. 3rd edition. Pharmaceutical Press (Oxon.). London, 2015.
Lima G, Negrini NMM. Assistência farmacêutica na administração de medicamentos via sonda: escolha da forma farmacêutica adequada. Hospital Israelita Albert Einstein, 2009; 7(1 Pt 1):9-17.
Captosen (Captopril). Geraldo Vinícius Elias. Rio de Janeiro: Laboratórios Servier do Brasil Ltda., 2021. Bula do medicamento.
Captopril: Drug Information. Lexicomp Online, Pediatric and Neonatal Lexi-Drugs Online. Hudson, Ohio: Wolters Kluwer Clinical Drug Information Inc., 2022.
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