Morfina

Actualizado 14 febrero 2023

Clase

• Analgésico opioide.

Mecanismo de acción

• Se une a los receptores opioides en el SNC, provocando la inhibición de las vías ascendentes del dolor, alterando la percepción y la respuesta al dolor.

Presentación

• Comprimido: 10 mg y 30 mg.
• Comprimido de liberación prolongada: 30 mg, 60 mg y 100 mg.
• Solución oral (gotas): 10 mg/mL.
• Solución inyectable: 0.1 mg/mL, 0.2 mg/ml, 1 mg/ml y 10 mg/ml.

Uso clínico

• Analgesia para el dolor agudo intenso.
• Dolor crónico.
• Alivio del dolor en ataques al corazón y cáncer terminal.
• Alivio del dolor de parto (intratecal).
• Tratamiento de la disnea asociada a insuficiencia ventricular izquierda aguda y edema pulmonar.

Dosis

• Adultos:
  • Uso IV:
    • Dosis habitual: 2-10 mg/70 kg de peso corporal.
    • Modo de uso: IV directo 3-5 minutos, o IV intermitente 15-30 minutos.
    • Dilución:
      • IV directa: Diluir 2.5-15 mg en 4-5 mL de agua para inyección.
      • IV intermitente: (10 mg/mL) 10 mL + 90 mL de SF 0.9% o 5% SG.
  • Uso epidural:
    • Dosis inicial: 2-5 mg en la región lumbar. Si es necesario, administre con cuidado dosis incrementales de 1-2 mg.
    • Dosis máxima diaria: 10 mg.
  • Uso intramuscular:
    • 5-20 mg/70 kg de peso corporal.
  • Uso intratecal (la dosis intratecal es normalmente 1/10 de la dosis epidural):
    • Dosis habitual: 0.05-0.2 mg pueden proporcionar un alivio satisfactorio del dolor hasta por 24 horas. No inyecte más de 1 mg de sulfato de morfina pentahidratado. No se recomiendan las inyecciones intratecales repetidas.
    • Procedimientos obstétricos y ginecológicos: 0.03-0.1 mg por vía intratecal.
  • Uso oral:
    • Comprimido: 5-30 mg por vía oral cada 4 horas.
    • Comprimido de liberación prolongada: 30-100 mg por vía oral cada 12 horas.
    • Solución oral (gotas): 5-20 mg via oral cada 4 horas.

Vigilancia

Control del dolor, estado respiratorio y mental, presión arterial, signos de uso indebido, abuso y adicción, signos o síntomas de hipogonadismo o hipoadrenalismo.

• Epidural: Todos los pacientes que reciben opioides neuroaxiales deben ser monitoreados en cuantoa su patron ventilatorio (ej. frecuencia respiratoria, profundidad de la respiración, sin perturbar al paciente), oxigenación (ej. oximetría de pulso) y nivel de conciencia.
• Dosis única: Vigile al paciente durante un mínimo de 24 horas después de la administración, con una frecuencia de al menos cada hora durante las primeras 12 horas después de la administración, seguida de al menos cada 2 horas durante las próximas 12 horas (es decir, de 12 a 24 horas después de la administración). Después de 24 horas, la frecuencia la dicta la condición médica general y los medicamentos concomitantes.
• Infusión continua o analgesia epidural controlada por el paciente: Vigile al paciente durante la duración de la infusión, con una frecuencia de al menos cada hora durante las primeras 12 horas, seguido de al menos cada 2 horas durante las siguientes 12 horas (es decir, cada 12 horas) 12-24 horas después de la administración. Después de 24 horas, controle al menos cada 4 horas. Después de la interrupción, la frecuencia está dictada por la condición médica general y los medicamentos concomitantes.

Uso geriátrico

• Medicamento potencialmente inadecuado para ancianos, debido a interacciones con enfermedades o síndromes que pueden exacerbarlas. Condicion clínica: Estreñimiento crónico, demencia y deterioro cognitivo.

Uso en el embarazo

• Categoría C. Uso peligroso. Estudios en animales han demostrado riesgo fetal.

Uso en lactancia

• Riesgo bajo: Uso moderadamente seguro. Supervisar el tratamiento.

Uso perioperatorio

• Se utiliza en procedimientos quirúrgicos.

Uso por sonda nasogástrica/nasoenteral

• Comprimido: Permitido: Triturar el comprimido, diluirlo en 10 mL de agua filtrada, pausar la dieta, lavar la sonda, administrar medicación, lavar nuevamente la sonda y reiniciar la dieta.
• Solución oral (gotas): Permitido: Suspender la dieta, lavar la sonda, disolver el fármaco en 10 mL de agua filtrada y administrar. Después de la administración, lave la sonda nuevamente antes de reiniciar la dieta.
• Comprimido de liberación prolongada: No Permitido: Pierde su característica de liberación prolongada, perdiendo eficacia y seguridad terapéutica.

Pediatría

• Solución oral (1 mL contiene 10 mg de Sulfato de Morfina, lo que corresponde a 32 gotas):
  • Dosis media recomendada: 0.1-0.5 mg/kg VO.
  • La solución de gotas no se recomienda para niños menores de 2 años.

La seguridad y eficacia de la morfina en pacientes pediátricos con otras formas farmacéuticas aún no se han establecido definitivamente.

Ajuste de dosis

• Clearance de creatinina ≥ 60 ml/minuto: Sin ajuste.
• Clearance de creatinina 30-59 mL/minuto: Aplicar 50-75% de la dosis.
• Clearance de creatinina 15-29 mL/minuto: Aplicar 25-50% de la dosis.
• Clearance de creatinina < 15 mL/minuto: Evitar su uso.

Efectos adversos

• Respiración difícil o agitada.
• Respiración irregular, rápida o lenta o superficial.
• Labios, uñas o piel pálidos o azules.
• Mareo, vértigo, sedación.
• Náuseas, vómitos.
• Transpiración.
• Euforia, malestar, debilidad, dolor de cabeza, insomnio, inquietud.
• Desorientación y alteraciones visuales.
• Boca, anorexia, estreñimiento y espasmo en las vías biliares.
• Cara enrojecida, bradicardia, palpitaciones, desmayos y síncope.
• Retención urinaria, efecto antidiurético y disminución de la libido y/o impotencia.
• Prurito, urticaria, otras erupciones, edema y raramente urticaria hemorrágica.
• Depresión respiratoria.
• Depresión circulatoria.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad a la Morfina oa cualquier componente de la fórmula.
• Administración conjunta con inhibidores de la monoaminooxidasa (o hasta 14 días después).
• Alcoholismo crónico, delirium tremens y trastornos convulsivos.
• Postoperatorio de cirugía de vías biliares, abdomen y anastomosis.
• Arritmia cardíaca.
• Crisis asmática.
• Depresión o insuficiencia respiratoria.
• Enfermedad pulmonar obstructiva crónica.
• Depresión severa del sistema nervioso central.
• Aumento de la presión intracraneal, lesiones cerebrales, tumor cerebral.
• Insuficiencia cardiaca secundaria.
• Pacientes con obstrucción gastrointestinal e íleo paralítico.
• Pacientes menores de 18 años (contraindicado: Comprimidos, cápsulas y solución inyectable).
• La administración de morfina por vía epidural o intratecal está contraindicada en presencia de infección en el sitio de inyección, terapia anticoagulante, diátesis hemorrágica o condición médica que contraindique las técnicas epidurales o intratecales.

Advertencias

• La combinación de medicamentos opioides con benzodiazepinas u otros depresores del SNC debe limitarse solo a aquellos pacientes que tienen opciones de tratamiento alternativas inadecuadas. Se debe advertir a los pacientes sobre los riesgos de dificultad o disminución de la respiración y/o sedación, y los signos y síntomas asociados. Evite recetar medicamentos opioides a pacientes que toman benzodiazepinas u otros depresores del SNC, incluido el alcohol.
• Se debe advertir a los pacientes ambulatorios que la morfina reduce las capacidades físicas o mentales necesarias para ciertas actividades que requieren atención y estado de alerta.
• Cuando se utilice la vía de administración intratecal o epidural, el paciente deberá estar en observación por personal técnico especializado y con acceso a equipos de reanimación, por lo menos durante 24 horas.
• El uso intratecal se ha asociado con una mayor incidencia de depresión respiratoria que el uso epidural.
• Cuando se administra especialmente IV, el paciente debe estar acostado. Precaución al inyectar IM en áreas refrigeradas o en pacientes con hipotensión o shock, ya que la disminución de la perfusión puede impedir la absorción completa. Si se administran inyecciones repetidas, se puede absorber una cantidad excesiva si se restablece la circulación normal.
• La morfina puede causar dependencia física o psicológica.
• Los analgésicos agonistas/antagonistas mixtos y agonistas parciales pueden reducir el efecto analgésico y/o precipitar los síntomas de abstinencia.
• En algunos casos de analgesia prolongada, los pacientes pueden manifestar una mayor necesidad de morfina neuroaxial, lo que puede causar problemas relacionados con la absorción sistémica y los peligros de las dosis altas, estos pacientes pueden beneficiarse de la hospitalización y la desintoxicación. Después de la desintoxicación, puede ser posible reiniciar el tratamiento a dosis más bajas y algunos pacientes han pasado con éxito de la morfina epidural continua a la morfina intratecal continua. La desintoxicación repetida puede estar indicada más adelante. La dosis máxima diaria debe ser individualizada.
• Los recién nacidos de madres que recibieron morfina de forma crónica pueden tener síndrome de abstinencia neonatal. Si es necesario el uso de opioides por un período prolongado en mujeres embarazadas, se les debe advertir sobre el riesgo de síndrome de abstinencia neonatal y se debe asegurar que se dispone de un tratamiento adecuado.
• La morfina debe administrarse con precaución y la dosis inicial debe reducirse en pacientes de edad avanzada o debilitados y en aquellos con insuficiencia renal o hepática grave, hipotiroidismo, enfermedad de Addison, hipertrofia prostática o estenosis uretral. Administrar sulfato de morfina con precaución en pacientes con incapacidad para tragar, depresión del SNC, psicosis tóxica, alcoholismo agudo y delirium tremens.
• El sulfato de morfina puede agravar las convulsiones en pacientes con trastornos convulsivos y puede inducir o empeorar las convulsiones en algunos aspectos clínicos.
• El sulfato de morfina debe usarse con extrema precaución en pacientes con migraña o presión intracraneal elevada. En estos pacientes, los posibles efectos depresores respiratorios del sulfato de morfina y su potencial para elevar la presión del líquido cefalorraquídeo (como resultado de la vasodilatación seguida de retención de CO₂) pueden exagerarse notablemente. También pueden ocurrir variaciones pupilares (miosis). Los cambios en la pupila provocados por la Morfina pueden enmascarar la existencia, extensión y curso de una patología intracraneal.
• Dado que una cantidad significativa de sulfato de morfina se libera en la circulación sistémica mediante la administración neuroaxial, la hipertonicidad del músculo liso puede provocar cólico biliar, dificultad para orinar y posible retención urinaria. Los riesgos inherentes al cateterismo uretral (ej. sepsis) deben evaluarse cuando se considera la administración intratecal, especialmente en el período perioperatorio.
• La administración de morfina puede resultar en hipotensión severa, incluyendo hipotensión ortostática y síncope, en pacientes ambulatorios y en pacientes que tienen presión arterial alterada por depleción del volumen sanguíneo o administración conjunta de medicamentos como fenotiazinas o ciertos anestésicos. Evitar el uso de sulfato de morfina en pacientes con shock circulatorio.
• La morfina puede inducir la liberación endógena de histamina y por lo tanto, estimular la liberación de catecolaminas, lo que la hace inadecuada para pacientes con feocromocitoma.
• Se han informado casos de insuficiencia suprarrenal con el uso de opioides, con mayor frecuencia después de más de un mes de uso. Suspender el opioide para permitir que se recupere la función suprarrenal y continuar el tratamiento con corticosteroides hasta que se recupere la función suprarrenal.
• Este medicamento puede causar dopaje.

Farmacocinética

• Absorción: Variable. Biodisponibilidad del 17-33% (limitada por efecto de primer paso).
• Distribución: Se distribuye al músculo esquelético, hígado, riñones, pulmones, tracto intestinal, bazo y cerebro. Unión a proteínas: Bebés prematuros < 20%, adultos: 20-35%.
• Metabolismo: Hepático vía conjugación con ácido glucurónico.
• Eliminación: Tiene una vida media de eliminación de 2 a 4 horas que puede aumentar en pacientes geriátricos debido a la disminución del clearance . La eliminación primaria es esencialmente renal (85%), excretándose sin cambios entre el 9% y el 12%. La eliminación secundaria es del 7-10% por vía biliar.

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Referencias bibliográficas

Peña AEA, et al. Guía de Administración de Medicamentos por Sondas de Alimentación Enteral. Madrid: Hospital Clínico San Carlos, 2012.

IBM Micromedex® Healthcare Series. Greenwood Village, Colo: Thomson Healthcare (Acessado em 05 ago 2020).

Reece-Stremtan Sarah, Campos Matilde, Kokajko Lauren, The Academy of Breastfeeding Medicine. Breastfeeding Medicine. ABM Clinical Protocol #15: Analgesia and Anesthesia for the Breastfeeding Mother, Revised 2017. Breastfeed Med., 2017;12 (9):500-506.

Oliveira MG, et al. Consenso Brasileiro de Medicamentos Potencialmente Inapropriados para Idosos. Geriatr Gerontol Aging, 2016; 10(4):168-81.

Morphine:Drug Information. Lexicomp Online, Pediatric and Neonatal Lexi-Drugs Online. Hudson, Ohio: Wolters Kluwer Clinical Drug Information Inc., 2022.

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