Ciprofloxacino

Actualizado 24 abril 2023

Clase

• Antimicrobiano: Quinolona.

Mecanismo de acción

• Inhibe la topoisomerasa bacteriana tipo II (ADN girasa) y la topoisomerasa IV, que son necesarias para la replicación, transcripción, reparación y recombinación del ADN bacteriano.

Presentación

• Comprimido recubierto de liberación prolongada: 1000 mg.
• Comprimido: 250 mg y 500 mg.
• Solución inyectable: 2 mg/mL. Frasco con 100 o 200 mL.

Uso clínico

• Infecciones complicadas y no complicadas causadas por microorganismos sensibles a ciprofloxacino.
• Artritis séptica.
• Otitis media.
• Osteomielitis.
• Sinusitis.
• Hemorragia digestiva alta varicosa.
• Infección bacteriana del tracto gastrointestinal.
• Colecistitis aguda. 
• Infección del tracto urinario.
• Infecciones en pie diabético.
• Mordedura humana y animal (grave).
• Peritonitis bacteriana.
• Neumonía nosocomial.
• Exacerbación aguda de fibrosis quística.
• Ántrax cutáneo.
• Ántrax inhalado.
• Ántrax.
• Gonorrea.
• Anexitis.
• Sepsis.
• Descontaminación intestinal selectiva en pacientes en tratamiento con inmunosupresores.
• Profilaxis en pacientes inmunodeprimidos.

Perfil de acción

• Primera fila (++): F. tularensis, H. ducreyi, K. granulomatis, Legionella sp., Shigella sp., Y. enterolitica .
• Alternativa (+): Arcanobacter sp, Aeromonas sp, C. burnetii, C. freundii, C. jejuni, C. koseri, Chlamydophila sp, E. aerogenes, E. cloacae, E. coli, Eikenella sp, H. influenzae, K. oxytoca, K. pneumoniae, Kingella sp, Leptospira sp, M. catarrhalis, M. pneumoniae, Morganella sp, P. aeruginosa, P. mirabilis, P. multocida, P. vulgaris, Providencia sp, S. epidermidis, S. saprophyticus, Salmonella sp, Serratia sp, Staph coag-neg, U. urealyticum, V. cholera, Y. pestis, V. parahaemolyticus, V. vulnificus.

Dosis

• Adultos:
  • Uso oral:
    • Dosis habitual: 250-750 mg VO cada 12 horas por un período de 7-14 días.
    • Este medicamento no debe partirse.
    • Los comprimidos deben tragarse enteros, con un poco de líquido, independientemente de las comidas. Cuando se toma con el estómago vacío, el ciprofloxacino se absorbe más rápidamente.
    • Los comprimidos no deben tomarse con productos lácteos o bebidas enriquecidas con minerales (ej. leche, yogurt, jugo de naranja enriquecido con calcio).
  • Uso endovenoso:
    • Dosis habitual: 100-400 mg IV cada 12 horas, y se puede hasta 1200 mg divididos en cada 8 horas.
    • Instrucciones de uso: Infusión intravenosa lenta (mínimo 60 minutos), en una vena de gran calibre.
    • Retire el vial del embalaje exterior solo en el momento de su uso. Usar solo soluciones claras.
    • Evite almacenar la solución bajo refrigeración, ya que puede presentar precipitación.
    • Después de la administración IV inicial, se puede continuar con la terapia oral (terapia secuencial).
    • La duración del tratamiento depende de la gravedad de la enfermedad y del curso clínico y bacteriológico. Es imprescindible continuar el tratamiento durante al menos 3 días tras la desaparición de la fiebre y los síntomas clínicos.
  • Vigilancia: Hemograma completo, función renal y hepática durante terapia prolongada, alteración del estado mental, signos y síntomas de tendinitis, signos y síntomas de alteración de la regulación de la glucosa, signos y síntomas de irritación de la piel y reacciones de hipersensibilidad.

Uso geriátrico

• Este medicamento debe usarse con precaución en ancianos. Estos deben recibir la dosis más baja posible, según la gravedad de la enfermedad y el clearance de creatinina.

Uso en el embarazo

• Categoría C: Uso peligroso. Estudios en animales han demostrado riesgo fetal.

Uso en lactancia

• Alto Riesgo: Uso inseguro. Evaluar alternativas más seguras.

Uso perioperatorio

• Se recomienda coordinar el manejo de medicamentos en el perioperatorio con el cirujano, anestesista y prescriptor.

Uso por sonda nasogástrica/nasoenteral

• Comprimido recubierto: Permitido: Pausar la dieta 40 minutos antes de la administración, triturar el comprimido, diluirlo en 10 mL de agua filtrada, lavar la sonda, administrar el medicamento, lavar nuevamente la sonda y reiniciar la dieta a los 40 minutos.

Pediatría

• Uso oral:
  • Dosis habitual: 20-30 mg/kg/día VO, repartidos en 2 tomas.
  • Dosis máxima: 1.500 mg/día.
• Uso de endovenoso:
  • Dosis habitual: 10 mg/kg IV 2-3 veces al día.
  • Instrucciones de uso: Infusión IV lenta (mínimo 60 minutos).
  • Dosis máxima: 1.200 mg/día.
• Vigilancia: Vigilar periódicamente la función renal, hepática y hematopoyética, controlar el número y tipo de deposiciones/día.

Ajuste de dosis

• Clearance de creatinina > 50-90 ml/minuto: Sin ajuste.
• Clearance de creatinina 30-50 mL/minuto: Dosis máxima 800 mg/día IV o 1000 mg/día VO.
• Clearance de creatinina < 30 mL/minuto: Dosis máxima 400 mg/día IV o 500 mg/día VO.
• Hemodiálisis: El fármaco debe administrarse después de la sesión de diálisis a una dosis máxima de 400 mg/día IV o 500 mg/día VO.

Efectos adversos

• Náuseas, vómitos y diarrea.
• Dolor en el sitio de la inyección.
• Rash.
• Alteraciones de laboratorio: Elevación de transaminasas.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad al principio activo Ciprofloxacino.
• Hipersensibilidad a fármacos que contienen otras quinolonas.
• Uso concomitante de Tizanidina.
• Uso concomitante de Teofilina.
• Uso concomitante con productos que contengan cafeína o pentoxifilina.

Advertencias

• Para el tratamiento de infecciones graves, infecciones por Staphylococcus e infecciones por bacterias anaerobias, se debe utilizar ciprofloxacino en combinación con un antibiótico apropiado.
• El tratamiento con fluoroquinolonas debe suspenderse ante el primer signo de dolor o inflamación del tendón. Se debe advertir a los pacientes que busquen atención médica inmediata si experimentan síntomas de neuropatía como dolor, ardor, hormigueo, entumecimiento o debilidad.
• Este medicamento no se recomienda para el tratamiento de infecciones neumocócicas debido a su eficacia limitada contra Streptococcus pneumoniae.
• En infecciones del tracto genital que tengan o puedan tener una causa ligada a Neisseria gonorrhoeae, es muy importante obtener información local sobre la prevalencia de resistencia a Ciprofloxacino y confirmar la susceptibilidad mediante pruebas de laboratorio.
• Se debe tener precaución cuando se usa clorhidrato de ciprofloxacino concomitantemente con medicamentos que pueden provocar una prolongación del intervalo QT (ej., antiarrítmicos de clase III o IA, antidepresivos tricíclicos, macrólidos, antipsicóticos) o en pacientes con factores de riesgo de prolongación del intervalo QT o torsades de pointes.
• Se han notificado casos de necrosis hepática e insuficiencia hepática potencialmente mortales. En caso de cualquier signo o síntoma de enfermedad hepática (ej. orina oscura, anorexia, ictericia, prurito o abdomen hinchado), se debe suspender el tratamiento.
• El clorhidrato de ciprofloxacino debe usarse con precaución en pacientes con miastenia grave, ya que los síntomas pueden exacerbarse.
• En pacientes con epilepsia o con trastornos preexistentes del sistema nervioso central, solo se debe administrar clorhidrato de ciprofloxacino si los beneficios del tratamiento superan los posibles riesgos, ya que estos pacientes tienen riesgo de posibles efectos indeseables en el sistema nervioso central.
• Pueden ocurrir reacciones psiquiátricas después de la primera administración de fluoroquinolonas. Si el paciente desarrolla estas reacciones, se debe suspender el clorhidrato de ciprofloxacino e instituir las medidas apropiadas.
• Han habido informes de polineuropatía sensitiva o sensitivo-motora que produce parestesias, hipoestesias, disestesias o debilidad en pacientes que reciben fluoroquinolonas.
• El ciprofloxacino puede inducir reacciones de fotosensibilidad en la piel. Por lo tanto, los pacientes que usan el medicamento deben evitar la exposición directa y excesiva a la luz solar o a la luz ultravioleta.
• El ciprofloxacino es conocido como un inhibidor moderado de la isoenzima 1A2 del CYP450. Se debe tener cuidado cuando se administren concomitantemente otros fármacos metabolizados por la misma vía enzimática (ej. cafeína, teofilina, duloxetina, ropinirol, clozapina, olanzapina, agomelatina, metilxantinas).
• Al igual que con todas las fluoroquinolonas, se han notificado alteraciones de la glucosa en sangre, incluidas hipoglicemia e hiperglicemia. En pacientes diabéticos, se recomienda un control cuidadoso de la glucosa en sangre.
• Se debe advertir a los pacientes que busquen un oftalmólogo de inmediato en caso de cambios en la visión o cualquier síntoma ocular.
• Las fluoroquinolonas, incluido el ciprofloxacino, pueden afectar la capacidad del paciente para conducir o manejar maquinaria debido a reacciones del sistema nervioso central.
• Los estudios epidemiológicos informan un mayor riesgo de aneurisma aórtico y disección después de la ingestión de fluoroquinolonas, particularmente en la población anciana. En caso de dolor abdominal, torácico o de espalda repentino, se debe recomendar a los pacientes que consulten inmediatamente a un médico.

Farmacocinética

• Absorción: Oral: Bien absorbido; 500 mg VO cada 12 horas produce un área bajo la curva equivalente a la producida por 400 mg IV durante 60 minutos cada 12 horas.
• Distribución: Volumen de distribución 2.1-2.7 L/kg; las concentraciones tisulares a menudo superan las concentraciones séricas, especialmente en los riñones, la vesícula biliar, el hígado, los pulmones, el tejido ginecológico y el tejido prostático. Concentraciones en LCR: 10% de las concentraciones séricas (meninges no inflamadas), 14-37% (meninges inflamadas). Unión a proteínas: 20-30%.
• Metabolismo: Parcialmente hepático; forma 4 metabolitos (actividad limitada).
• Eliminación: Vida media de eliminación: Niños: 4-5 horas; adultos con función renal normal: 4-6 horas. Excreción por orina (35-70 % como fármaco inalterado) y heces (15-35 %; < 1 % como fármaco inalterado).

---

Referencias bibliográficas

Ciprofloxacino: Drug Information. Lexicomp Online, Pediatric and Neonatal Lexi-Drugs Online. Hudson, Ohio: Wolters Kluwer Clinical Drug Information Inc., 2022.

Springman S, Trapskin PJ, et al. Perioperative Medication Management – Adult/Pediatric – Inpatient/Ambulatory – Clinical Practice Guideline. UW Health, 2020.

Gilbert DN, Eliopoulos GM, et al. The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2018. 48th ed. Sperryville: Antimicrobial Therapy, 2018.

---

Sugerencias y comentarios al correo: contacto@galenbook.com