Ibuprofeno – GalenBook

Actualizado 22 septiembre 2022

Clase

Antiinflamatorio no esteroideo.

Mecanismo de acción

Inhibe reversiblemente las enzimas ciclooxigenasa-1 y 2 (COX-1 y 2), lo que resulta en una disminución de la formación de precursores de prostaglandinas.

Uso clínico

Analgésico.
Antipirético.
Antiinflamatorio.

Dosis

Adultos:
- Dosis habitual: 400 mg cada 6-8 horas o 600 mg cada 8 horas por via oral.
- Dosis máxima: 2400 mg al día.
- En caso de trastornos gastrointestinales, administrar con las comidas.

Vigilancia

Hemograma completo, perfil químico.
Pérdida de sangre oculta.
Pruebas periódicas de función hepática.
Monitorear la respuesta (dolor, rango de movimiento, fuerza de agarre, movilidad, inflamación).
Observar aumento de peso y edema.
Atento a la función renal (diuresis, urea, nitrógeno ureico y creatinina).
Vigilar signos de sangrado.
Evaluar los efectos gastrointestinales (dolor abdominal, sangrado, dispepsia).
Confusión mental.
Presión arterial.
Exámenes oculares periódicos en casos de terapia prolongada.

Uso geriátrico

Medicamento potencialmente inapropiado para ancianos. Aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal y úlcera péptica en grupos de alto riesgo, incluyendo pacientes mayores de 75 años o los que usan corticosteroides orales o parenterales, anticoagulantes o agentes antiplaquetarios.

Uso en el embarazo

Categoría B (1er y 2do trimestre): Usar con precaución. Los estudios en animales no han demostrado riesgo fetal.
Categoría D (3er trimestre): Alto riesgo. Evidencia de riesgo en fetos humanos. Usar sólo cuando el beneficio supere el riesgo.

Uso en lactancia

Riesgo muy bajo: Uso liberado durante la lactancia en mayores de 6 meses.

Uso perioperatorio

Se recomienda coordinar el manejo de la medicación en el perioperatorio con el cirujano, anestesiólogo y médico prescriptor.

Uso por sonda nasogástrica/nasoenteral

Comprimido recubierto: No permitido: Triturar el comprimido provoca la pérdida del recubrimiento, lo que puede reducir la eficacia terapéutica y obstruir la sonda.
Comprimido simple: Permitido: Triturar y diluir en 10 mL de agua filtrada, pausar la dieta, lavar la sonda con 10-20 mL de agua filtrada, administrar, lavar la sonda después de la administración con 10-20 mL de agua filtrada y volver a conectar la dieta.
Cápsula blanda: No hay datos en la literatura que recomienden su uso a través de sonda nasogástrica/nasoenteral.
Gotas: Permitido: Diluir la cantidad prescrita en 20 mL de agua filtrada, pausar la dieta, lavar la sonda con 10-20 mL de agua filtrada, administrar, lavar la sonda después de la administración con 10-20 mL de agua filtrada y volver a conectar la dieta.
Suspensión: Permitido: Diluir la cantidad prescrita en 20 mL de agua filtrada, pausar la dieta, lavar la sonda con 10-20 mL de agua filtrada, administrar, lavar la sonda después de la administración con 10-20 mL de agua filtrada y reiniciar la dieta. .

Pediatría

Niños mayores de 12 años:
- 200 mg (comprimido recubierto):
  - Dosis habitual: 200-400 mg VO 4-6 veces/día.
  - Dosis máxima: 1.200 mg/día.
- 400 mg (cápsula blanda):
  - Dosis habitual: 400 mg VO 4-6 veces/día.
  - Dosis máxima: 1.200 mg/día.
Niños a partir de 6 meses (suspensión) :
- 20 mg/mL: 5-10 mg/kg/dosis VO 3-4 veces/día.
- 30 mg/mL: 1-7 mL, dependiendo del peso del niño, por vía oral 3-4 veces/día; sin exceder un máximo de 7 ml/dosis.
- 50 mg/mL: 1-2 gotas/kg VO 3-4 x/día, sin exceder un máximo de 40 gotas/dosis.
- 100 mg/mL: 1-2 gotas/kg VO 3-4 x/día, sin exceder un máximo de 20 gotas/dosis.
- 200 mg/mL: 1 gota/2 kg VO 3-4 veces/día.

Supervisión

Hemograma completo.
Presión arterial.
Pérdida de sangre oculta.
Pruebas periódicas de función hepática.
Monitorear la respuesta al tratamiento: Dolor, rango de movimiento, fuerza de agarre, movilidad, inflamación.
Observe el aumento de peso y el edema.
Monitorear la función renal (diuresis, urea sérica y creatinina).
Observe sangrado y hematomas.
Evaluar efectos gastrointestinales (dolor abdominal, sangrado, dispepsia).
Confusión mental, desorientación.
Exámenes oftalmológicos periódicos con terapia prolongada.
Signos de reacciones de hipersensibilidad inmediata o tardía.

Efectos adversos

Mareo.
Fatiga.
Dolor de cabeza.
Erupción cutánea.
Náuseas, vértigo.
Epigastralgia.
Dolor abdominal, acidez estomacal, náuseas, vómitos, flatulencias, diarrea, estreñimiento y pequeñas pérdidas de sangre gastrointestinal que pueden provocar anemia en casos excepcionales.
Úlceras gastrointestinales, potencialmente con sangrado y perforación. Estomatitis ulcerosa, exacerbación de colitis y enfermedad de Crohn.
Dolor y sensación de ardor en el lugar de administración (solución inyectable).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a los componentes.
En los casos en que el ácido acetilsalicílico, el yoduro y otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos hayan inducido asma, rinitis, urticaria, pólipos nasales, angioedema, broncoespasmo y otros síntomas de una reacción alérgica o anafiláctica.
Historia de úlcera gastroduodenal o hemorragia gastrointestinal.
Colitis ulcerosa activa o antecedentes de la misma, enfermedad de Crohn, úlcera péptica recurrente o hemorragia gastrointestinal (definida como dos o más episodios distintos y comprobados de ulceración o hemorragia).
No debe utilizarse durante los últimos 3 meses de embarazo.
Concomitantemente con bebidas alcohólicas.
Pacientes con insuficiencia renal grave.
Pacientes con insuficiencia hepática grave.
Pacientes con insuficiencia cardíaca grave.

Advertencias

Los ensayos clínicos y los datos epidemiológicos sugieren que el uso de ibuprofeno, particularmente en dosis altas (2400 mg o más por día) y en tratamientos a largo plazo, puede estar asociado con un pequeño aumento en el riesgo de eventos tromboembólicos arteriales.
Se observó una disminución de la hemoglobina de 1 gramo o más en aproximadamente el 20% de los pacientes que recibieron hasta 2400 mg de ibuprofeno por día. Se han observado hallazgos similares con otros fármacos antiinflamatorios no esteroides; se desconoce el mecanismo.
El ibuprofeno, así como otros fármacos antiinflamatorios no esteroides, puede inhibir la agregación plaquetaria y prolongar el tiempo de sangría en individuos normales.
Se recomienda precaución al iniciar el tratamiento con ibuprofeno en pacientes con deshidratación significativa. Al igual que con otros fármacos antiinflamatorios no esteroides (AINEs), la administración prolongada de ibuprofeno provocó necrosis papilar y otros cambios patológicos renales.
Como ocurre con todos los AINEs, el ibuprofeno puede provocar la aparición de nueva hipertensión o el empeoramiento de una hipertensión preexistente, cualquiera de los cuales puede contribuir al aumento de la incidencia de eventos cardiovasculares. Los AINEs, incluido el ibuprofeno, deben utilizarse con precaución en pacientes con hipertensión.
Se debe tener en cuenta la relación riesgo-beneficio antes de iniciar el tratamiento con ibuprofeno en pacientes con las siguientes afecciones:
- Historia de úlcera péptica, hemorragia o perforación gastrointestinal.
- Disfunción renal, cirrosis, asma u otras afecciones alérgicas.
- Hipertensión o enfermedad cardíaca agravada por retención hidrica y edema, disfunción hepática.
- Antecedentes de trastornos de la coagulación o lupus eritematoso sistémico, o que estén usando otros AINEs.
No se recomienda el uso de AINEs durante la segunda mitad del embarazo debido al riesgo de provocar un cierre prematuro del conducto arterioso.
A menos que lo indique un profesional de la salud, se debe suspender el uso de ibuprofeno y consultar a un médico si:
- La fiebre empeora o persiste por más de 3 días.
- El dolor empeora o persiste por más de 10 días.
- Tiene una reacción alérgica grave, que incluye enrojecimiento de la piel, sarpullido o ampollas.
- Presentar vómitos con sangre o heces con sangre u oscuras.
Al igual que con otros fármacos que inhiben la síntesis de prostaglandinas, se ha observado retención de líquidos y edema en algunos pacientes que utilizan AINEs, incluido el ibuprofeno. Por lo tanto, el ibuprofeno debe usarse con precaución en pacientes con función cardíaca comprometida y otras condiciones que predisponen o empeoran debido a la retención de líquidos.
El uso continuo de este medicamento puede aumentar el riesgo de enfermedad cardíaca, ataque cardíaco o hemorragia cerebral.
Se ha informado disminución de la agudeza visual y/o visión borrosa, escotomas y/o cambios en la «visión de los colores». Si el paciente desarrolla alguna de estas reacciones durante el tratamiento con ibuprofeno, se debe suspender el medicamento y se debe realizar un examen oftalmológico que incluya pruebas de campo visual central y visión de colores.
En muy raras ocasiones se han notificado reacciones cutáneas graves, algunas de ellas mortales, como pustulosis exantemática generalizada aguda, reacción farmacológica con eosinofilia y síntomas sistémicos, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, en asociación con el uso de AINEs, incluido el ibuprofeno.
En casos raros, los AINEs, incluido el ibuprofeno, pueden causar nefritis intersticial, glomerulitis, necrosis papilar y síndrome nefrótico. Los AINEs inhiben la síntesis de prostaglandinas renales que ayudan a mantener la perfusión renal en pacientes cuyo flujo y volumen sanguíneo renal están reducidos. En estos pacientes, la administración de un AINE puede precipitar una descompensación renal manifiesta, que suele ir seguida de recuperación y volver al estado previo al tratamiento al suspender el tratamiento con AINEs.
Algunos comprimidos recubiertos contienen azúcar, se debe controlar su uso en personas con diabetes mellitus.

Farmacocinética

Absorción: Oral: Rápida (85%).
Distribución: Volumen de distribución (oral) de 0.12 L/kg; unión a proteínas: > 99%; bebés prematuros: 9%.
Metabolismo: Hepático por oxidación. El ibuprofeno es una mezcla racémica de isómeros R y S; el isómero R (considerado inactivo) se convierte lenta y de manera incompleta (60 %) en el isómero S (activo) en adultos.
Eliminación: La vida media de eliminación en individuos sanos y en personas con enfermedades hepáticas y renales es de 1.8 a 3.5 horas. Excreción por orina [principalmente como metabolitos (45-80 %); 1 % como medicamentos inalterado y 14 % como medicamento conjugado) y heces. La excreción se completa en 24 horas.

Referencias bibliograficas

Ibuprofen: Drug Information. Lexicomp Online, Pediatric and Neonatal Lexi-Drugs Online. Hudson, Ohio: Wolters Kluwer Clinical Drug Information Inc., 2023.

Springman S, Trapskin PJ, et al. Perioperative Medication Management – Adult/Pediatric – Inpatient/Ambulatory – Clinical Practice Guideline. UW Health, 2020.

Sammaritano LR, Bermas BL, Chakravarty EE, et al. 2020 American College of Rheumatology Guideline for the Management of Reproductive Health in Rheumatic and Musculoskeletal Diseases. Arthritis Rheumatol, 2020;72(4):529-556.

Sugerencias y comentarios al correo: contacto@galenbook.com

GalenBook App. Todos los Derechos Reservados.