Fenobarbital

Actualizado 02 noviembre 2023

Clase

  • Anticonvulsivante.

Mecanismo de acción

  • Barbitúrico de acción prolongada con propiedades sedantes, hipnóticas y anticonvulsivantes. Deprime la corteza sensorial, disminuye la actividad motora, altera la función cerebelosa y produce somnolencia, sedación e hipnosis. En dosis altas, presenta actividad anticonvulsivante.

Presentación

  • Comprimido simple: 50 mg y 100 mg.
  • Solución oral: 40 mg/mL.
  • Solución inyectable:
    • 100 mg/mL: vial con 2 mL.
    • 200 mg/mL: vial con 1 mL.

Uso clínico

  • Crisis convulsiva.
  • Crisis convulsivas en la infancia.
  • Epilepsia.

Dosis

  • Adultos:
    • Dosis habitual: 2-3 mg/kg/día VO/IM en dosis única o fraccionada.
    • Medicación preanestésica: 100-200 mg IM 60-90 minutos antes de la cirugía.
    • Episodios convulsivos agudos: 30-120 mg IM/EV, repetidos según sea necesario, hasta un máximo de 400 mg/24 horas; en estado epiléptico, 200 a 320 mg EV repetidos cada 6 horas si es necesario.
    • Este medicamento comprimido se puede partir/triturar.
    • Utilice la vía endovenosa sólo en casos esenciales o cuando otras vías no estén disponibles debido a la inconsciencia o resistencia por parte del paciente. La administración debe ser lenta (< 60 mg/minuto), usando dosis fraccionadas.

Monitoreo

  • Concentraciones séricas de fenobarbital (según indicación clínica), status del SNC, enzimas hepáticas (periódicas), hemograma completo con diferencial (periódico), función renal (periódica), actividad convulsiva, signos y síntomas de ideación y/o intento suicida (ej. ansiedad, depresión, cambios de comportamiento). 
  • Uso endovenoso: Frecuencia respiratoria, frecuencia cardíaca, presión arterial, lugar de acceso venoso (detenga la inyección si el paciente se queja de dolor en las extremidades).

Uso geriátrico

  • Medicamento potencialmente inadecuado para personas mayores.

Uso en el embarazo

  • Categoría D: Alto riesgo. Evidencia de riesgo en fetos humanos. Úselo sólo cuando el beneficio supere el riesgo.

Uso en lactancia

  • Riesgo bajo: Uso moderadamente seguro. Monitorear el tratamiento.

Uso perioperatorio

  • Se recomienda coordinar el manejo farmacológico en el perioperatorio con el cirujano, anestesiólogo y prescriptor.

Uso por sonda nasogástrica/nasoenteral

  • Comprimido: Permitido: Triturar el comprimido, diluirlo en 10 mL de agua filtrada, pausar la dieta, lavar la sonda, administrar el medicamento, lavar nuevamente la sonda y reiniciar la dieta.
  • Solución oral: Permitido: Pausar la dieta, lavar la sonda, administrar el medicamento y lavar nuevamente la sonda antes de reiniciar la dieta.

Pediatría

  • Dosis habitual: 3-4 mg/kg/día VO/IM en dosis única o fraccionada.
  • Medicación preanestésica: 16-100 mg IM 60-90 minutos antes de la cirugía.
  • Episodios convulsivos agudos: 3-5 mg/kg/día IM/EV; para el estado epiléptico, 15 a 20 mg/kg EV administrados durante 10 a 15 minutos.

Ajuste de dosis

  • Clearance de creatinina < 10 mL/minuto: Administrar cada 12 o 16 horas.
  • Hemodiálisis [moderadamente dializable (20-50%)]: Administrar la dosis antes de la diálisis y el 50% de la dosis después de la diálisis.
  • Insuficiencia hepática: Precaución, evaluar la necesidad de reducción de dosis.

Efectos adversos

  • Comportamiento anormal como agitación y agresividad.
  • Somnolencia al comienzo del día (dificultad para despertarse y, a veces, dificultad para hablar), trastornos cognitivos, compromiso de la memoria.
  • Náuseas vómitos.
  • Contractura de Dupuytren.
  • Rash.
  • Alteraciones de laboratorio: Aumento de la gamma-glutamiltransferasa, aumento de las transaminasas y aumento de la fosfatasa alcalina en sangre.

Contraindicaciones

  • Hipersensibilidad a los componentes.
  • Insuficiencia hepática o renal grave.
  • Insuficiencia respiratoria sin ventilación asistida.
  • Porfiria.
  • En mujeres embarazadas, mujeres y niños de sexo femenino con potencial de quedar embarazadas.
  • Uso de Saquinavir, Daclatasvir, Dasabuvir, Paritaprevir, Ombitasvir, Ledipasvir y Sofosbuvir.

Advertencias

  • Este medicamento no está indicado para el tratamiento de las crisis de ausencia o las crisis mioclónicas, que en ocasiones pueden exacerbarse.
  • El tratamiento prolongado con fenobarbital (100 mg al día durante 3 meses) puede provocar dependencia. En caso de interrupción del tratamiento, la dosis debe reducirse gradualmente, bajo orientación médica. Al igual que con otros fármacos anticonvulsivantes, la interrupción abrupta del tratamiento puede provocar convulsiones y estado epiléptico, especialmente en pacientes alcohólicos.
  • Se han informado conductas e intenciones suicidas en pacientes tratados con agentes antiepilépticos en diversas indicaciones.
  • Se han notificado reacciones cutáneas graves, incluido el síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, reacción farmacológica con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS) y pustulosis exantemática generalizada aguda (AGEP), en asociación con el tratamiento con fenobarbital. Se debe informar a los pacientes sobre los signos y síntomas de manifestaciones cutáneas graves y vigilarlos estrechamente. El tratamiento debe suspenderse ante la primera aparición de erupción, lesiones mucosas o cualquier otro signo de hipersensibilidad cutánea.
  • Se debe suspender el tratamiento con fenobarbital si se observan signos de hipersensibilidad o disfunción hepática.
  • Se desaconseja el consumo de bebidas alcohólicas durante el tratamiento con Fenobarbital (debido a la potenciación recíproca de los efectos de ambos sobre el SNC).
  • La interrupción brusca del tratamiento anticonvulsivante en mujeres embarazadas puede empeorar la enfermedad con consecuencias perjudiciales para el feto.
  • Las mujeres en edad fértil deben ser informadas sobre los riesgos y beneficios del uso de fenobarbital durante el embarazo. Las mujeres en edad fértil deben utilizar un método anticonceptivo eficaz e ininterrumpido durante todo el tratamiento con fenobarbital y durante 2 meses después de finalizar el tratamiento.
  • En algunos casos, el fenobarbital puede causar síndrome hemorrágico en las primeras 24 horas de vida en recién nacidos de madres tratadas con fenobarbital. La administración oral de 10 a 20 mg/día de vitamina K1 a la madre, en el mes anterior al parto, y la prescripción de suplementos adecuados de 1 a 10 mg de vitamina K1 por vía endovenosa al recién nacido poco después del nacimiento parecen ser medidas eficaces en esta condición.
  • Durante el tratamiento, el paciente no debe conducir vehículos ni utilizar maquinaria, ya que su capacidad y atención pueden verse perjudicadas.

Farmacocinética

  • Absorción: Aproximadamente el 80% de la dosis de fenobarbital administrada se absorbe en el tracto gastrointestinal.
  • Distribución: 0.61 L/kg. En niños, la unión del fenobarbital a las proteínas plasmáticas es aproximadamente del 60%, mientras que en adultos es aproximadamente del 50%.
  • Metabolismo: Hepático por oxidación vía CYP2C9 y en menor medida vía CYP2C19 y CYP2E1, y por N-glucosilación. Es un inductor de CYP1A2 (débil), CYP2A6 (débil), CYP2B6 (débil), CYP2C9 (débil), CYP3A4 (fuerte), UGT1A1.
  • Eliminación: Es excretado por los riñones de forma inalterada (especialmente si la orina es alcalina). En niños, la vida media plasmática es de 40 a 70 horas, mientras que en adultos es de 50 a 140 horas, siendo ligeramente mayor en pacientes de edad avanzada y en pacientes con insuficiencia renal o hepática.

Referencias bibliográficas

Fick DM, et al. American Geriatrics Society 2019 Updated Beers Criteria for Potentially Inappropriate Medication Use in Older Adults: The American Geriatrics Society 2019 Beers Criteria Update Expert Panel. J Am Geriatr Soc., 2019; 00:1-21.

Springman S, Trapskin PJ, et al. Perioperative Medication Management – Adult/Pediatric – Inpatient/Ambulatory – Clinical Practice Guideline. UW Health, 2020.

Phenobarbital :Drug Information. Lexicomp Online, Pediatric and Neonatal Lexi-Drugs Online. Hudson, Ohio: Wolters Kluwer Clinical Drug Information Inc., 2022.

Crettenand M, Rossetti AO, Buclin T, Winterfeld U. Use of antiepileptic drugs during breastfeeding: What do we tell the mother? Nervenarzt, 2018.


Sugerencias y comentarios al correo: contacto@galenbook.com

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