Metoclopramida

Actualizado 02 noviembre 2023

Clase

• Antiemético.

Mecanismo de acción

La metoclopramida bloquea los receptores de dopamina y (cuando se administra en dosis más altas) los receptores de serotonina en la zona de gatillo quimiorreceptora del SNC. Aumenta la respuesta tisular de acetilcolina en el tracto gastrointestinal superior, provocando un aumento de la motilidad y un vaciamiento gástrico acelerado sin estimular las secreciones gástricas, biliares o pancreáticas, además de aumentar el tono del esfínter esofágico inferior.

Presentación

• Comprimido: 10 mg.

• Solución oral: 4 mg/mL.

• Solución inyectable: 5 mg/mL – vial con 2 mL.

Uso clínico

• Trastornos de la motilidad gastrointestinal.

• Náuseas y vómitos relacionados a la quimioterapia.

• Gastroparesia en el post-operatorio.

• Facilitar los procedimientos radiológicos del tracto gastrointestinal.

Dosis: Adultos

• Uso oral:
  • Dosis habitual: 10 mg o 53 gotas por vía oral cada 8 horas, 10 minutos antes de las comidas.
  • Dosis máxima: 30 mg/día.
  • Este medicamento se puede partir/triturar.

• Uso inyectable:
  • Dosis habitual: 10 mg EV/IM cada 8 horas.
  • Examen radiológico del tracto gastrointestinal: 10-20 mg EV/IM 10 minutos antes del inicio del examen.
  • Instrucciones de uso: Inyección endovenosa lenta (durante al menos 3 minutos) ó IM.

Monitoreo 

• Signos de discinesias tardías, síntomas extrapiramidales, signos/síntomas del síndrome neuroléptico maligno.

Uso geriátrico 

• Medicamento potencialmente inadecuado para personas mayores.

Uso en el embarazo

• Categoría B: Usar con precaución. Los estudios en animales no han demostrado riesgo fetal.

Uso en lactancia

• Riesgo muy bajo: Uso permitido durante la lactancia.

Uso perioperatorio

• No es necesario suspenderlo antes del procedimiento.

Uso por sonda nasogástrica/nasoenteral

• Comprimido: Permitido: Triturar el comprimido, diluirlo en 10 mL de agua filtrada, pausar la dieta, lavar la sonda, administrar el medicamento, lavar nuevamente la sonda y reiniciar la dieta.

• Solución/gotas orales: Permitido: Pausar la dieta, lavar la sonda, administrar el medicamento y lavar nuevamente la sonda antes de reiniciar la dieta.

Pediatría

• Este medicamento no está indicado para niños.

Ajuste de dosis

• Clearance de creatinina > 10-60 mL/minuto: La dosis diaria debe reducirse en un 50%.

• Clearance de creatinina ≤ 10 mL/minuto: Administrar 33% o menos de la dosis diaria recomendada.

• Hemodiálisis, intermitente (3 veces por semana): Administrar 33% o menos de la dosis diaria recomendada.

• Insuficiencia hepática moderada o grave: Administrar el 50% de la dosis usual.

Efectos adversos

• Somnolencia.

• Síntomas extrapiramidales, incluso después de la administración de una dosis única del fármaco, principalmente en niños y adultos jóvenes.

• Síndrome parkinsoniano.

• Acatisia.

• Depresión.

• Diarrea.

• Astenia.

• Hipotensión especialmente con la formulación endovenosa.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad a la metoclopramida o cualquier componente de la fórmula.

• Pacientes en quienes la estimulación de la motilidad gastrointestinal es peligrosa, como en presencia de hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación gastrointestinal.

• Pacientes epilépticos o que estén recibiendo otros fármacos que puedan provocar reacciones extrapiramidales, ya que la frecuencia e intensidad de estas reacciones pueden verse aumentadas.

• Feocromocitoma.

• En combinación con levodopa o agonistas dopaminérgicos debido al antagonismo mutuo.

• Pacientes con antecedentes de discinesia tardía inducida por neurolépticos o metoclopramida.

• Enfermedad de Parkinson.

• Historia conocida de metahemoglobinemia con metoclopramida o deficiencia de NADH citocromo-b5 reductasa.

• Niños menores de 1 año.

Advertencias

• La presentación endovenosa es de uso restringido a hospitales.

• Pueden ocurrir síntomas extrapiramidales, particularmente en niños y adultos jóvenes y/o cuando se administran dosis altas. Estas reacciones se revierten por completo después de suspender el tratamiento. Puede ser necesario un tratamiento sintomático (benzodiacepinas en niños y/o anticolinérgicos en adultos). 

• El tratamiento con metoclopramida no debe exceder los 3 meses debido al riesgo de discinesia tardía, especialmente en ancianos.

• Se debe respetar un intervalo de tiempo de al menos 6 horas entre cada administración de Metoclopramida con la finalidad de evitar una sobredosis.

• No se recomienda la metoclopramida en pacientes epilépticos, ya que pueden reducir el umbral epiléptico.

• Se debe suspender la administración de este medicamento si se sospecha síndrome neuroléptico maligno.

• Puede producirse metahemoglobinemia, relacionada con la deficiencia de NADH citocromo-b5 reductasa. En tales casos, se debe suspender inmediata y permanentemente la metoclopramida y se deben tomar las medidas adecuadas.

• La metoclopramida puede inducir torsade de pointes, por lo que se recomienda precaución en pacientes que tienen factores de riesgo conocidos de prolongación del QT, como desequilibrio hidroelectrolítico no corregido (ej. hipocalemia e hipomagnesemia), síndrome del intervalo QT largo, bradicardia, uso concomitante de fármacos que se sabe que prolongan el intervalo QT (ej. antiarrítmicos de clase IA y III, antidepresivos tricíclicos, macrólidos, antipsicóticos).

• Teniendo en cuenta que la Metoclopramida puede acelerar el tránsito de los alimentos desde el estómago al intestino y en consecuencia se altera el porcentaje de absorción de sustancias, pacientes con diagnóstico de diabetes pueden requerir ajuste de la dosis y el tiempo de administración de la insulina.

• La metoclopramida puede aumentar los niveles de prolactina, lo que debe considerarse en pacientes con cáncer de mama previamente detectado.

• Puede producirse somnolencia después de la administración de metoclopramida, potenciada por medicamentos depresores del sistema nervioso central. La capacidad para conducir vehículos o utilizar maquinaria puede verse afectada.

Farmacocinética

• Absorción: Oral: Rápida, bien absorbida.

• Distribución: Volumen de distribución en adultos: 3.5 L/kg. Unión a proteínas: 30%.

• Metabolismo: Hepático por oxidación y conjugación de glucurónido y sulfato; forma un metabolito oxidativo a través de CYP2D6. Es un sustrato para CYP1A2 (menor) y CYP2D6 (mayor).

• Eliminación: Vida media en adultos: 5-6 horas (puede depender de la dosis). Excreción por orina (85%) y heces.

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Referencias bibliográficas

Shen Q, Khan KS, Du MC, et al. Efficacy and Safety of Domperidone and Metoclopramide in Breastfeeding: A Systematic Review and Meta-Analysis. Breastfeed Med., 2021.

Fick DM, et al. American Geriatrics Society 2015 Updated Beers Criteria for Potentially Inappropriate Medication Use in Older Adults: The American Geriatrics Society 2015 Beers Criteria Update Expert Panel. J Am Geriatr Soc., 2015; 63(11): 2227-46.

Metoclopramide: Drug Information. Lexicomp Online, Pediatric and Neonatal Lexi-Drugs Online. Hudson, Ohio: Wolters Kluwer Clinical Drug Information Inc., 2022.

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