Actualizado 01 noviembre 2023
Clase
- Antifibrinolítico.
Mecanismo de acción
- Forma un complejo reversible que desplaza el plasminógeno de la fibrina, lo que inhibe la fibrinólisis; también inhibe la actividad proteolítica de la plasmina. Al reducir la actividad de la plasmina, el ácido tranexámico también reduce la activación del complemento y el consumo del inhibidor de la C1 esterasa (C1-INH), disminuyendo así la inflamación asociada con el angioedema hereditario.
Presentación
- Comprimido: 250 mg y 500 mg.
- Solución inyectable (ampolla de 5 mL): 50 mg/mL.
Uso clínico
- Control del sangrado causado por hiperfibrinolisis.
- Sangrado gastrointestinal y de las vías respiratorias.
- Epistaxis.
- Hemofilia.
- Angioedema hereditario.
Dosis
- Adultos:
- Uso via oral:
- Menorragia: 2-3 comprimidos de 250 mg 3-4 veces al día VO, durante 3-4 días, a partir del 1er día del ciclo.
- Epistaxis: 500 mg 3 veces al día VO durante 7 días.
- Hemofilia: En preparación para extracciones dentales, 2-3 comprimidos de 250 mg durante 8 horas VO.
- Angioedema hereditario: Administración intermitente de 2-3 comprimidos de 250 mg 2-3 veces al día VO.
- Dosis máxima: 3 g/día. Sin embargo, en algunos casos y bajo supervisión, la dosis puede aumentarse hasta 4.5 g/día.
- Este medicamento se puede partir.
- Uso via oral:
- Uso endovenoso:
- Fibrinólisis local:
- Dosis habitual: 500-1000 mg mediante inyección endovenosa lenta (50 mg/minuto) sin dilución, 3 veces al día.
- Si el tratamiento continúa por más de 3 días, se recomienda el uso oral o la infusión endovenosa: La dosis recomendada es de 15 a 25 mg/kg, es decir, 2 a 3 comprimidos de 250 mg 2 a 3 veces al día.
- Instrucciones de uso: EV con una velocidad de infusión de 50 mg/minuto.
- Dilución (infusión): 5 mL + 25-250 mL de SF al 0.9%, SG al 5% o Ringer lactato.
- Fibrinólisis sistémica en CIV: Dosis única de 1000 mg mediante inyección endovenosa lenta (50 mg/minuto).
- Neutralización de la terapia trombolítica: 10 mg/kg mediante inyección endovenosa lenta (50 mg/minuto).
- Prostatectomía: 25-50 mg/kg/día EV, seguido de 2 comprimidos 3-4 veces al día.
- Hemofilia: En preparación para extracciones dentales, 25 mg/kg/día EV.
- Fibrinólisis local:
Monitorización
- Examen oftálmico (agudeza visual, tomografía de coherencia óptica) a intervalos regulares si está con tratamiento a largo plazo (> 3 meses). Evaluar signos y síntomas de reacciones de hipersensibilidad, convulsiones y eventos trombóticos.
Uso geriátrico
- Medicamento sin restricciones documentadas en ancianos.
Uso en el embarazo
- Categoría B: Usar con precaución. Los estudios en animales no han demostrado riesgo fetal.
Uso en la lactancia
- Riesgo muy bajo: Uso permitido durante la lactancia.
Uso perioperatorio
- Se recomienda coordinar el manejo farmacológico en el perioperatorio con el cirujano, anestesista y prescriptor.
Uso por sonda nasogástrica/nasoenteral
- Comprimidos: Permitido: Triturar el comprimido, diluirlo en 10 mL de agua filtrada, pausar la dieta, lavar ña sonda, administrar el medicamento, lavar nuevamente la sonda y reiniciar la dieta.
Pediatría
- Dosis habitual: 10 mg/kg VO/EV 2-3 veces al día.
- Monitorización: Examen oftálmico (agudeza visual, tomografía de coherencia óptica) a intervalos regulares si está con tratamiento a largo plazo (> 3 meses). Evaluar signos y síntomas de reacciones de hipersensibilidad, convulsiones y eventos trombóticos.
Ajuste de dosis
- Creatinina sérica 1.40-2.80 mg/dL: 10 mg/kg EV ó 25 mg/kg VO cada 12 horas.
- Creatinina sérica 2.80-5.70 mg/dL: 10 mg/kg EV o 25 mg/kg VO cada 24 horas.
- Creatinina sérica > 5.70 mg/dL: 5 mg/kg EV ó 12.5 mg/kg VO cada 24 horas.
Efectos adversos
- Náuseas, vómitos y diarrea.
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a los componentes.
- Portadores con coagulación intravascular activa.
- Pacientes con vasculopatía oclusiva aguda.
Advertencias
- Los pacientes con antecedentes de tromboembolismo o con factores predisponentes al mismo deben ser monitoreados cuidadosamente.
- No se recomienda utilizar este medicamento en hemorragias secundarias a coagulación intravascular diseminada a menos que se confirme que se debe a trastornos del sistema fibrinolítico. En estos casos y bajo estricta supervisión, puede ser necesario el uso concomitante de anticoagulantes.
- El ácido tranexámico inhibe la lisis de los coágulos, incluidos los coágulos intravenosos. Por lo tanto, los pacientes con hematuria deben ser monitoreados cuidadosamente, debido al riesgo de obstrucción renal y del tracto urinario por coágulos.
- Los pacientes que necesitan utilizar ácido tranexámico por períodos prolongados, como aquellos con angioedema hereditario, deben ser evaluados periódicamente y, en caso de dificultad para identificar los colores, se debe suspender el medicamento.
- La excreción del ácido tranexámico es renal. Por tanto, en la insuficiencia renal se deben ajustar las dosis y el tratamiento debe realizarse bajo estricta supervisión.
Farmacocinética
- Absorción: Rápida.
- Distribución: Vd EV: 9-12 L. Las concentraciones en líquido cefalorraquídeo y humor acuoso ocular representan el 10% del plasma. Unión a proteínas 3%, principalmente al plasminógeno.
- Eliminación: Vida media: EV: 2 horas; VO: 11 horas. Excreción urinaria (>95% como fármaco sin cambios).
Referencias bibliográficas
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Springman S, Trapskin PJ, et al. Perioperative Medication Management – Adult/Pediatric – Inpatient/Ambulatory – Clinical Practice Guideline. UW Health, 2020.
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