Actualizado 12 diciembre 2023
Clase
- Agente disolvente de cálculos biliares.
Mecanismo de acción
- Promueve la desaturación de la bilis al reducir la absorción y síntesis de colesterol (al inhibir la beta-HMG CoA-reductasa) sin interferir con la síntesis de ácidos biliares. De esta forma, altera la composición de la bilis de sobresaturada a insaturada. Además de la solubilización del colesterol en micelas, favorece la formación de complejos cristalinos de colesterol líquido, lo que acelera la eliminación del colesterol desde la vesícula biliar hacia el intestino, donde se inhibe su absorción, para luego ser eliminado, proporcionando una mejor secreción biliar.
Presentación
- Comprimidos: 50 mg, 150 mg, 250 mg y 300 mg.
Uso clínico
- Disolución de cálculos biliares formados por colesterol.
- Cirrosis biliar primaria.
- Colestasis.
- Colestasis intrahepática del embarazo.
- Litiasis residual del colédoco o recidivas tras intervención en los conductos biliares.
- Síndrome dispéptico-doloroso de colecistopatía con o sin cálculos y post-colecistectomía; discinesias de las vías biliares y síndrome asociado.
- Alteraciones lipémicas debido al aumento de colesterol y/o triglicéridos.
- Terapia coadyuvante a la litotripcia.
- Alteraciones cualitativas y cuantitativas de la bilis (colestasis). Incluyendo la profilaxis de cálculos biliares después de una cirugía bariátrica o una pérdida rápida de peso (debido a la sobresaturación del colesterol).
Dosis
- Adultos
- Reducir las características litogénicas de la bilis: 5-10 mg/kg/día VO. Para mantener las condiciones ideales para la disolución de los cálculos existentes, la duración del tratamiento debe ser de al menos 4 a 6 meses, pudiendo llegar a 12 meses o más.
- Síntomas dispépticos y tratamiento de mantenimiento: 300/día VO, repartidos en 2-3 administraciones.
- Terapia coadyuvante en litotricia extracorpórea: 600 mg/día VO.
- Cirrosis biliar primaria: 10-16 mg/kg/día VO, de acuerdo a los estadios de la enfermedad (I, II, III y IV) o a criterio médico.
- La dosis diaria debe administrarse en 2 o 3 veces, según la presentación utilizada, después de las comidas. Se puede administrar la mitad de la dosis diaria después de la cena.
- Este medicamento no se debe romper/partir.
Seguimiento
- Enfermedad de cálculos biliares: ALT, AST, ecografía cada 6 meses durante el primer año.
- Cirrosis biliar primaria: Controle las pruebas de función hepática (GGT, AST, ALT, bilirrubina y fosfatasa alcalina) mensualmente durante los primeros 3 meses y cada 6 meses a partir de entonces, o según sea clínicamente necesario; también se debe ver el nivel basal de vitamina D.
Uso geriátrico
- Medicación sin restricciones documentadas en personas mayores.
Uso en el embarazo
- Categoría B: Usar con precaución. Los estudios en animales no han demostrado riesgo fetal.
Uso en lactancia
- Riesgo muy bajo: Uso permitido durante la lactancia.
Uso perioperatorio
- No es necesario suspenderlo antes del procedimiento.
Uso por sonda nasogástrica/nasoenteral
- Comprimido: Permitido: Triturar, diluir en 10 mL de agua filtrada, pausar la dieta, lavar la sonda con 10-20 mL de agua filtrada, administrar, lavar la sonda después de la administración con 10-20 mL de agua filtrada y reiniciar la dieta .
Pediatría
- Este medicamento no es apto para niños.
Ajuste de dosis
- No requiere ajuste.
Efectos adversos
- Informes de heces pastosas y diarrea.
- Casos raros de intenso dolor abdominal superior derecho durante el tratamiento de la cirrosis biliar primaria.
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al principio activo o cualquiera de sus excipientes.
- Úlcera péptica activa
- Enfermedad inflamatoria intestinal y otras afecciones del intestino delgado, colon e hígado que pueden interferir con la circulación enterohepática de las sales biliares (resección ileal y de estoma, colestasis intra y extrahepática, enfermedad hepática grave).
- Cólico biliar frecuente.
- Inflamación aguda de la vesícula biliar o del tracto biliar.
- Oclusión del tracto biliar (oclusión del conducto biliar común o conducto cístico).
- Contractilidad comprometida de la vesícula biliar.
- Cálculos biliares calcificados radiopacos.
Advertencias
- Un requisito previo para iniciar un tratamiento destinado a disolver los cálculos biliares con ácido ursodesoxicólico es su origen en el colesterol. Un indicador fiable es su radio-transparencia (transparencia de rayos X).
- Las pacientes femeninas que utilizan ácido ursodesoxicólico para disolver los cálculos deben utilizar métodos anticonceptivos no hormonales eficaces, ya que los anticonceptivos hormonales pueden aumentar la enfermedad de cálculos biliares.
- En el tratamiento de la cirrosis biliar primaria en estadio avanzado, casos muy raros de descompensación de la cirrosis hepática retrocedieron parcialmente después de la interrupción del tratamiento.
- En pacientes con cirrosis biliar primaria, en casos raros, los síntomas clínicos pueden empeorar al inicio del tratamiento, ya que puede aumentar el prurito. En este caso se debe reducir la dosis y volver a aumentarla gradualmente. En caso de diarrea se debe reducir la dosis y si ésta persiste se debe suspender el tratamiento.
- Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de Lapp lactasa o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
- Este medicamento contiene lactosa.
Farmacocinética
- Absorción: Alrededor del 90% de la dosis terapéutica se absorbe en el intestino delgado por difusión pasiva.
- Distribución: Conducida exclusivamente al hígado a través de la circulación portal. Esta extracción es tan eficaz que sólo cantidades muy pequeñas pueden llegar a la circulación. Unión a proteínas: 70%.
- Metabolismo: Sufre un extenso reciclaje enterohepático; después de la conjugación hepática y la secreción de bilis, el fármaco se hidroliza en ursodiol activo, donde la flora microbiana del colon lo recicla o lo transforma en ácido litocólico.
- Eliminación: Heces; orina (< 1%).
Referencias bibliográficas
Vítek L, Zelenková M, Brůha R. Safe use of ursodeoxycholic acid in a breast-feeding patient with primary biliary cirrhosis. Dig Liver Dis. 2010; 42(12):911-2.
Ursodeoxycholic acid: Drug Information. Lexicomp Online, Pediatric and Neonatal Lexi-Drugs Online. Hudson, Ohio: Wolters Kluwer Clinical Drug Information, Inc.; 2021.
Lima G, Negrini NMM. Pharmaceutical assistance in administering medications via tube: choosing the appropriate dosage form. Hosp Israelita Albert Einstein. 2009; 7(1 Pt 1): 9-17.
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