Actualizado 29 noviembre 2022
Clase
- Ansiolítico benzodiazepínico.
Presentación
- Comprimido de 0.25 mg, 0.5 mg, 1.0 mg.
Mecanismo de acción
- Se une a los receptores de benzodiacepinas estereoespecíficos en la neurona GABA postsináptica en varios sitios del sistema nervioso central, incluido el sistema límbico y la formación reticular. El aumento del efecto inhibidor del GABA sobre la excitabilidad neuronal resulta del aumento de la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones de cloruro. Este cambio en los iones de cloruro produce hiperpolarización (un estado menos excitable) y estabilización. Los receptores y efectos de las benzodiazepinas parecen estar relacionados con los receptores GABA-A.
Indicaciones
- Ansiedad generalizada.
- Trastorno de ansiedad en la abstinencia al alcohol.
- Angustia con o sin agorafobia.
Dosis
- Adultos:
- Trastornos de ansiedad generalizada:
- Dosis inicial habitual: 0.25-0.5 mg VO 3 veces al día.
- Rango de dosis habitual: 0.5-4 mg/día VO en dosis divididas.
- Trastornos de ansiedad generalizada:
- Trastorno de pánico:
- Dosis inicial habitual: 0.5-1 mg VO al acostarse o 0.5 mg VO 3 veces al día.
- Rango de dosis habitual: Los ajustes de dosis deben aumentarse en un máximo de 1 mg cada 3-4 días. Se pueden agregar dosis adicionales hasta alcanzar una dosis de 3-4 veces al día.
- Pacientes geriátricos
- Dosis inicial habitual: 0.25 mg VO 2-3 veces al día.
- Rango de dosis habitual: 0.5-0.75 mg/día administrados en dosis divididas, se puede aumentar gradualmente si es necesario y tolerado.
- Vía sublingual
- Dosis habitual: 0.5 mg SL 2-3 veces al día.
- Dosis máxima: 4 mg SL diarios.
- Este medicamento no debe ser partido.
Monitorización
- Estado respiratorio y cardiovascular.
Uso geriátrico
- Medicamento potencialmente inadecuado para ancianos.
Uso en el embarazo
- Categoría D: Alto riesgo. Evidencia de riesgo en fetos humanos. Usar solo cuando el beneficio supere el riesgo.
Uso en lactancia
- Riesgo bajo: Uso moderadamente seguro. Supervisar el tratamiento.
Uso perioperatorio
- No es necesario suspenderlo antes del procedimiento.
Uso por sonda nasogástrica/nasoenteral
- Comprimido simple: Permitido: Triturar, diluir en 10 mL de agua filtrada, pausar la dieta, lavar la sonda con 10-20 mL de agua filtrada, administrar, lavar la sonda después de la administración con 10-20 mL de agua filtrada y volver a conectar la dieta.
- Comprimido de liberación lenta: No permitido: Cuando se tritura, el medicamento puede exceder las concentraciones terapéuticas.
- Comprimido de SL: No permitido: Forma farmacéutica para la administración solo sublingual.
Pediatría
- Este medicamento está contraindicado en niños menores de 18 años.
Ajuste de dosis
- Insuficiencia hepática avanzada, insuficiencia renal y pacientes debilitados: 0.25 mg 2-3 veces al dia.
Efectos adversos
- Depresión, estado de confusión, desorientación, disminución de la libido, ansiedad, insomnio, nerviosismo, aumento de la libido.
- Disminución del apetito.
- Sedación, somnolencia, ataxia, deterioro de la memoria, disartria, mareos y dolor de cabeza, alteración del equilibrio, coordinación anormal, alteración de la atención, hipersomnia, letargo y temblor.
- Visión borrosa.
- Estreñimiento, sequedad de boca, náuseas.
- Dermatitis.
- Disfunción sexual.
- Fatiga e irritabilidad.
- Disminución de peso y aumento de peso.
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a los componentes.
- Miastenia grave.
- Glaucoma agudo de ángulo estrecho.
- Menores de 18 años de edad.
Interacciones
- El efecto sedante puede potenciarse en combinación con alcohol o depresores del SNC.
Advertencias
- El uso concomitante de benzodiacepinas y opioides puede provocar sedación profunda, depresión respiratoria, coma y muerte. Se deben limitar las dosis y duraciones al mínimo necesario.
- Puede ocurrir habituación y la dependencia emocional/física con uso prolongado de benzodiacepinas.
- Se han producido síntomas de abstinencia después de una reducción rápida o una interrupción abrupta de las benzodiacepinas.
- Los trastornos de pánico se han asociado con trastornos depresivos mayores primarios y secundarios y con informes crecientes de suicidio entre pacientes no tratados. Por lo tanto, se debe tener precaución cuando se utilicen dosis más altas de alprazolam en el tratamiento de pacientes con trastornos de pánico, como ocurre en el tratamiento de pacientes deprimidos con psicofármacos o en aquellos en los que existen motivos para presumir planes o pensamientos omitidos de suicidio.
- La administración a pacientes suicidas o gravemente deprimidos debe realizarse con las debidas precauciones y con la prescripción de las dosis adecuadas.
- Se han informado episodios de hipomanía y manía en asociación con el uso de alprazolam en pacientes con depresión.
- Se debe advertir a los pacientes sobre el uso de alprazolam mientras conducen vehículos o realizan otras actividades peligrosas hasta que se demuestre que no se debilitan al recibir el medicamento.
Farmacocinética
- Absorción: Fácilmente absorbido, la liberación prolongada tiene una absorción más lenta que la formulación de liberación inmediata, lo que da como resultado una concentración que se mantiene de 5 a 11 horas después de la dosificación; tasa aumentada después de la dosificación vespertina (frente a la dosificación matutina).
- Distribución: Liberación inmediata: Vd: 0.84-1.42 L/kg. Unión a proteínas: 80%, principalmente a albúmina.
- Metabolismo: Hepático a través de CYP3A4, forma 2 metabolitos activos (4-hidroxialprazolam y α-hidroxialprazolam, aproximadamente la mitad de la actividad de alprazolam y un metabolito inactivo de benzofenona), sin embargo, es probable que los metabolitos activos no contribuyan a muchos de los efectos farmacológicos debido a sus bajas concentraciones y menor potencias.
- Eliminación: Urinaria como fármaco y metabolitos inalterados.
- En ancianos sanos, se ha observado que la vida media media de alprazolam es de 16.3 horas (rango 9-26.9 horas, n = 16), en comparación con 11 horas (rango 6.6-15.8 horas, n = 16) en adultos sanos.
- En pacientes con enfermedad hepática alcohólica, la vida media de alprazolam varió de 5.8 a 65.3 horas (media de 19.7 horas, n = 17) en comparación con 6.3 a 26.9 horas en sujetos sanos (media: 11.4 horas, n = 17).
- En un grupo de obesos, la vida media de alprazolam varió entre 9.9-40.4 horas (media de 21.8 horas, n=12), en comparación con individuos sanos, cuya variación fue de 6.3-15.8 horas (media de 10.6 horas, n=12). = 12). Excreción urinaria (como fármaco y metabolitos inalterados).
Referencias bibliográficas
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Alprazolam: Drug Information. Lexicomp Online, Pediatric and Neonatal Lexi-Drugs Online. Hudson, Ohio: Wolters Kluwer Clinical Drug Information Inc., 2022.
Nishimura A, Furugen A, Umazume T, et al. Benzodiazepine Concentrations in the Breast milk and Plasma of Nursing Mothers: Estimation of Relative Infant Dose. Breastfeed Med., 2021.
Springman S, Trapskin PJ, et al. Perioperative Medication Management – Adult/Pediatric – Inpatient/Ambulatory – Clinical Practice Guideline. UW Health, 2020.
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