Actualizado 01 febrero 2023
Clase
- Trombolítico (activador del plasminógeno).
Mecanismo de acción
- Es una glicoproteína que activa el plasminógeno directamente a plasmina que a su vez, promueve la disolución de la fibrina del coágulo.
Presentación
- Polvo para solución inyectable:
- 10 mg + 10 ml de agua para preparaciones inyectables.
- 20 mg + 20 ml de agua para preparaciones inyectables.
- 50 mg + 50 ml de agua para preparaciones inyectables.
Uso clínico
- Tratamiento fibrinolítico del infarto agudo de miocardio.
- Tratamiento trombolítico del accidente cerebrovascular isquémico agudo.
- Tratamiento trombolítico de la embolia pulmonar masiva aguda con inestabilidad hemodinámica.
Dosis
- Adultos:
- ACV isquémico: 0.9 mg/kg (máximo 90 mg) IV, aplicando el 10% de la dosis en 3 minutos y el resto en 1 hora.
- Infarto agudo de miocardio (peso corporal ≥ 65 kg): 15 mg IV durante 1-2 minutos, seguido de 50 mg durante 30 minutos y luego 35 mg durante 1 hora.
- Infarto agudo de miocardio (peso corporal inferior a 65 kg): 15 mg IV durante 1-2 minutos, seguido de 0.75 mg/kg durante 30 minutos y luego 0.5 mg/kg durante 1 hora.
- Obstrucción arterial periférica: 0.02-0.1 mg/kg/hora IV durante 1-8 horas.
- Reconstitución:
- 10 mg en 10 ml de agua para preparaciones inyectables.
- 20 mg en 20 ml de agua para preparaciones inyectables.
- 50 mg en 50 ml de agua para preparaciones inyectables.
- Dilución: Infusión IV: Diluir la dosis deseada en solución salina al 0.9%, obteniendo una concentración final de 0.2 mg/ml.
- Control de laboratorio: Vigilancia de actividad de protrombina, fibrinógeno, tiempo de trombina y tromboplastina parcial.
Supervisión
- Accidente cerebrovascular isquémico agudo:
- Exploración neurológica, TAC de cráneo (sin contraste), presión arterial, hemograma completo, TTPa, TP, INR, glucosa, además Le seguimiento de complicaciones hemorrágicas.
- Realice evaluaciones neurológicas cada 15 minutos durante la infusión y cada 30 minutos durante las próximas 6 horas, y cada hora hasta 24 horas después del tratamiento.
- Si hay dolor de cabeza intenso, hipertensión aguda, náuseas o vómitos, detenga la infusión y realice una tomografía computarizada de emergencia.
- Mida la presión arterial cada 15 minutos durante las primeras 2 horas de inicio, luego cada 30 minutos durante las siguientes 6 horas y cada hora hasta 24 horas después de iniciar el alteplase.
- Aumente la frecuencia si la PA sistólica es ≥180 mmHg o si la PA diastólica es ≥105 mmHg.
- Administrar medicamentos antihipertensivos para mantener la presión arterial en estos niveles o por debajo de ellos.
- Embolia pulmonar:
- Controle la PA y la FC de forma continua y durante al menos 24 horas después de la administración del medicamento.
- Evaluar catéteres invasivos cada hora en busca de sangrado.
- Infarto agudo del miocardio:
- Presión arterial, biomarcadores cardíacos séricos, hemograma completo, PTTa, PT e INR.
- Evaluar la existencia de evidencia de reperfusión cardíaca a través de la resolución del dolor torácico, la resolución de los cambios en el electrocardiograma, la función ventricular izquierda conservada, el fenómeno de eliminacion de enzimas cardíacas y/o la aparición de arritmias por reperfusión, evaluar el potencial de hemorragia a través de la evidencia clínica de hemorragia gastrointestinal, hematuria, hemorragia gingival, niveles de fibrinógeno, productos de degradación de fibrinógeno, PT y PTTa.
Uso geriátrico
- Este medicamento debe usarse con precaución en ancianos.
Uso en el embarazo
- Categoría C: Uso peligroso. Estudios en animales han demostrado riesgo fetal.
Uso en lactancia
- Riesgo muy bajo: Uso permitido durante la lactancia.
Uso perioperatorio
- Evaluar cada caso considerando el riesgo de trombosis y sangrado. Está contraindicado en cirugía mayor o trauma severo en los últimos 10 días (incluyendo trauma asociado al infarto agudo de miocardio), traumatismo reciente en la cabeza o craneo.
Uso por sonda nasogástrica/nasoenteral
- No se aplica.
Pediatría
- No hay estudios de seguridad en la poblacion pediatrica.
Ajuste de dosis
- No hay ajuste. Usar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal.
Efectos adversos
- Náuseas y vómitos.
- Hemorragias y hematomas.
- Mialgias.
- Dolor de cabeza.
- Rubor.
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad conocida al alteplase, a la gentamicina (residuo del proceso de fabricación) ó a cualquiera de los componentes de la fórmula.
- Anticoagulación oral (INR > 1.3).
- Accidente cerebrovascular hemorrágico en cualquier momento.
- Trombocitopenia (< 100.000).
- Hemorragia interna activa.
- Historia o signos de enfermedad hepática y TP < 50%.
- Hipertensión (relativa, superior a 180/105 mmHg).
- Edad > 75 años (relativa).
- Neurocirugía, TCE grave o accidente cerebrovascular isquémico en los últimos 3 meses.
- Malformación vascular, aneurisma o neoplasia del sistema nervioso central.
- Punción en un sitio no comprimible en los últimos 7 días.
- Reanimación cardiopulmonar traumática o prolongada reciente.
- Uso de heparina en las últimas 48 horas y PTT prolongado.
- En casos de infarto agudo de miocardio y embolismo pulmonar, está contraindicado en las siguientes situaciones:
- Accidente cerebrovascular hemorrágico o accidente cerebrovascular de origen desconocido en cualquier momento.
- Accidente cerebrovascular isquémico o accidente isquémico transitorio (AIT) en los últimos 6 meses, excepto en caso de accidente cerebrovascular isquémico agudo actual en las últimas 4.5 horas.
- En casos de accidente cerebrovascular isquémico agudo, está contraindicado en las siguientes situaciones:
- Aparición de síntomas de isquemia mayor a 4.5 horas antes del inicio de la infusión o momento de inicio de los síntomas desconocido.
- Síntomas de accidente cerebrovascular isquémico agudo que están mejorando rápidamente o son leves antes del inicio de la infusión.
- Accidente cerebrovascular grave demostrado clínicamente (ej. NIHSS > 25) y/o mediante técnicas de imagen apropiadas.
- Crisis convulsiva al inicio del accidente cerebrovascular.
- Antecedentes de accidente cerebrovascular previo o traumatismo craneoencefálico grave en los últimos 3 meses.
- Combinación de accidente cerebrovascular previo y diabetes mellitus.
- Administración de heparina dentro de las 48 horas previas al accidente cerebrovascular, con aumento del tiempo de activación parcial de la tromboplastina.
- Presión sistólica > 185 mmHg, presión diastólica > 110 mmHg o necesidad de terapia agresiva (medicación IV) para reducir la presión arterial a estos límites.
- Glicemia 400 mg/dl.
- Recuento de plaquetas inferior a 100.000/mm3.
Advertencias
- El angioedema representa la reacción de hipersensibilidad más común notificada con el uso de alteplase.
- Durante el tratamiento se debe evitar el uso de catéteres rígidos, inyecciones IM y movimientos innecesarios del paciente por el riesgo de sangrado.
- Si se produce una hemorragia grave, en particular hemorragia cerebral, se debe suspender el tratamiento fibrinolítico y se debe suspender inmediatamente la administración concomitante de heparina. Si se ha administrado heparina en las últimas 4 horas antes del inicio del sangrado, se debe considerar la administración de protamina.
- No se deben administrar dosis superiores a 100 mg de alteplase en el tratamiento del infarto agudo del miocardio y de la embolia pulmonar, ni dosis superiores a 90 mg en el tratamiento del accidente cerebrovascular isquémico agudo, ya que se asocian con un aumento de la hemorragia intracraneal.
Farmacocinética
- Distribución: Volumen de distribución incial: Volumen de plasma aproximado.
- Metabolismo: Hepático.
Referencias bibliográficas
Heegaard CW, Larsen LB, Rasmussen LK, Højberg KE, Petersen TE, Andreasen PA. Plasminogen activation system in human milk. J Pediatr Gastroenterol Nutr, 1997.
Alteplase: Drug Information. Lexicomp Online, Pediatric and Neonatal Lexi-Drugs Online, Hudson, Ohio: Wolters Kluwer Clinical Drug Information, Inc.; 2021.
Sugerencias y comentarios al correo: contacto@galenbook.com