Actualizado 18 junio 2024
Nombre de la sustancia
- Alteplase.
Presentación
- Vial con polvo liofilizado 10 mg, 20 mg o 50 mg. Después de reconstituirlo con agua destilada para preparaciones inyectables hasta obtener una solución de 1 mg/ml.
Cómo prescribir
- Alteplase (1 mg/ml) diluido SF al 0.9% 10 ml IV en bolo.
- Alteplase (50 mg/50 ml) + 50 ml de SF al 0.9 % IV en BIC (0.5 mg/ml).
Dosis
Tratamiento del infarto agudo de miocardio
- Administración rápida (90 minutos): Realizada en pacientes durante las primeras 6 horas después del inicio de los síntomas:
- Pacientes con peso > 65 kg : Administrar una dosis de 15 mg en bolo IV, seguida de una dosis de 50 mg en infusión IV durante los primeros 30 minutos, seguida de una infusión IV de 35 mg durante los siguientes 60 minutos, hasta una dosis máxima de 100 mg.
- Pacientes con peso < 65 kg : Administrar una dosis de 15 mg en bolo IV, seguida de una infusión de 0.75 mg/kg (hasta un máximo de 50 mg) durante 30 minutos, seguida de una infusión de 0.5 mg/kg (hasta un máximo de 35 mg) durante los siguientes 60 minutos.
- Infusión por 3 horas: Realizada en pacientes entre 6-12 horas después del inicio de los síntomas:
- Pacientes con peso > 65 kg: Administrar una dosis de 60 mg IV durante la primera hora. Luego administrar una dosis de 20 mg/h IV durante la segunda y tercera hora (no exceder los 100 mg).
- Pacientes con peso < 65 kg: Administrar 0.75 mg/kg IV durante la primera hora, seguido de 0.25 mg/kg/h IV durante la segunda y tercera hora (no exceder 1.25 mg/kg).
- La dosis máxima permitida para el tratamiento del infarto agudo de miocardio es de 100 mg de Alteplase.
Tratamiento de la embolia pulmonar
Cuando es posible, el diagnostico debe ser confirmado por medio de estudios objetivos como la angiografía pulmonar o procedimientos no invasivos, como la gammagrafía pulmonar. Se debe administrar una dosis total de 100 mg en 2 horas de acuerdo con el siguiente esquema posológico:
- 100 mg/h IV durante 2 horas.
- Terapia coadyuvante en la embolia pulmonar: Después del tratamiento con Alteplase, se debe iniciar (o reanudar) el tratamiento con Heparina cuando los valores de TTPa sean inferiores al doble del valor máximo del límite normal. La infusión debe ajustarse para mantener el TTPa entre 50 y 70 segundos (1.5 a 2.5 veces el valor de referencia).
Tratamiento del accidente cerebrovascular isquemico
- 0.9 mg/kg IV (10% en bolo y el resto en 1 hora). Dosis máxima de 90 mg.
Importante: Se debe evitar la administración intravenosa de heparina o ácido acetilsalicílico en las primeras 24 horas después del tratamiento con Alteplase. Si es necesario administrar Heparina SC para otras indicaciones (ej. prevención de trombosis en vasos profundos), la dosis no debe exceder las 10.000 unidades por día.
Ajuste de la bomba de infusión
- Ver dosificación.
Indicaciones
- Tratamiento fibrinolítico del infarto agudo de miocardio.
- Tratamiento trombolítico de la embolia pulmonar masiva aguda con inestabilidad hemodinámica.
- Tratamiento trombolítico del accidente cerebrovascular isquémico agudo.
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad conocida al principio activo, a la Gentamicina (residuo del proceso de fabricación) o a cualquier componente de la fórmula, en cualquier indicación.
- Trastorno hemorrágico significativo en el momento o en los últimos 6 meses, diátesis hemorrágica conocida.
- Pacientes que reciben tratamiento anticoagulante oral eficaz (ej. warfarina, INR > 1.3).
- Antecedentes de daño al sistema nervioso central (ej. neoplasia, aneurisma, cirugía intracraneana o espinal).
- Antecedentes, evidencia o sospecha de hemorragia intracraneana, incluida hemorragia subaracnoidea.
- Hipertensión grave no controlada.
- Cirugía mayor o traumatismo grave en los últimos 10 días (incluido el traumatismo asociado al infarto agudo del miocardio, traumatismo recientes en la cabeza o craneal o cráneo).
- Reanimación cardiopulmonar prolongada o traumática (> 2 minutos), parto en los últimos 10 días, punción reciente de un vaso sanguíneo no compresible (ej. en la vena yugular o subclavia).
- Enfermedades hepáticas graves, que incluyen insuficiencia hepática, cirrosis, hipertensión portal (várices esofágicas) y hepatitis activa.
- Endocarditis bacteriana, pericarditis.
- Pancreatitis aguda;
- Enfermedad ulcerosa gastrointestinal reportada en los últimos 3 meses.
- Aneurisma arterial, malformaciones arteriales/venosas.
- Neoplasia con alto riesgo de sangrado.
- En los casos de infarto agudo del miocardio o embolia pulmonar, esta contraindicado en:
- Accidente cerebrovascular hemorrágico o de origen desconocido en cualquier momento.
- Accidentes cerebrovascular isquemico o ataque isquémico transitorio (AIT) en los 6 meses anteriores, excepto en caso de accidente cerebrovascular isquémico agudo en las últimas 3 horas.
- En casos de accidente cerebrovascular isquemico agudo, esta contraindicado en:
- Aparición de síntomas de isquemia más de 3 horas antes del inicio de la infusión o se desconoce el momento de aparición de los síntomas.
- Síntomas de accidente cerebrovascular isquémico agudo que mejoran rápidamente o son leves antes del inicio de la infusión.
- Accidente cerebrovascular grave demostrado clínicamente (ej. NIHSS > 25) y/o mediante técnicas de imagen apropiadas.
- Crisis convulsiva al inicio del accidente cerebrovascular.
- Antecedentes de accidente cerebrovascular previo o traumatismo craneoencefálico grave en los últimos 3 meses.
- Combinación de accidente cerebrovascular previo y diabetes mellitus.
- Administración de heparina dentro de las 48 horas anteriores al accidente cerebrovascular, con aumento del tiempo parcial de activación de la tromboplastina.
- Recuento de plaquetas inferior a 100.000/mm³.
- Presión sistólica > 185 mmHg, presión diastólica > 110 mmHg o necesidad de terapia agresiva (medicación intravenosa) para reducir la presión arterial a estos límites.
- Glucosa en sangre < 50 o > 400 mg/dL.
El Alteplase no está indicada para el tratamiento del accidente cerebrovascular en niños y adolescentes menores de 18 años ni en adultos mayores de 80 años.
Precauciones en la administración
- Al reconstituir el producto con la cantidad respectiva de polvo y disolvente, la mezcla sólo debe agitarse ligeramente hasta su completa disolución y debe evitarse cualquier agitación vigorosa para evitar la formación de espuma.
- La solución se puede diluir aún más con una solución inyectable estéril de SF al 0.9% hasta una concentración mínima de 0.2 mg/ml, ya que no se puede evitar la aparición de turbidez en la solución reconstituida.
- No se recomienda diluir la solución ya reconstituida en agua esterilizada para inyección o, en general, utilizar soluciones de carbohidratos para la infusión, como por ejemplo, suero glucosado, debido a la mayor formación de turbidez en la solución reconstituida.
- El Alteplase no debe administrarse concomitantemente con otros fármacos, ni en el mismo frasco de infusión, ni en el mismo acceso venoso (ni siquiera con Heparina).
Referencias bibliográficas
Robinson TG, Wang X, Arima H, et al. Low- versus standard-dose alteplase in patients on prior antiplatelet therapy: the ENCHANTED trial (Enhanced Control of Hypertension and Thrombolysis Stroke Study). Stroke, 2017;48(7):1877-83.
Tsivgoulis G, Katsanos AH, Zand R, et al. Antiplatelet pretreatment and outcomes in intravenous thrombolysis for stroke: a systematic review and meta-analysis J Neurol, 2017;264(6):1227-35.
Kongbunkiat K, Wilson D, Kasemsap N, et al. Leukoaraiosis, intracerebral hemorrhage, and functional outcome after acute stroke thrombolysis. Neurology, 2017;88 (7):638-45.
Brunser AM, et al. Low dose of alteplase, for ischemic stroke after Enchanted and its determinants, a single center experience. Arq. Neuro-Psiquiatr, 2020; 78 (11).
Alteplase: Drug information. Lexicomp Online, Pediatric and Neonatal Lexi-Drugs Online. Hudson, Ohio: Wolters Kluwer Clinical Drug Information, Inc.; 2021.
IBM Micromedex® Healthcare Series. Alteplase, Recombinant [Internet]. Greenwood Village, CO: Thomson Healthcare. (Accessed on October 14, 2021).
Goyal M, Demchuk AM, Menon BK, et al. Randomized evaluation of rapid endovascular treatment of ischemic stroke. N Engl J Med, 2015;372(11):1019-30.
Liu H, Zheng H, Cao Y, et al. Low- versus standard-dose intravenous tissue-type plasminogen activator for acute ischemic stroke: an updated meta-analysis. J Stroke Cerebrovasc Dis, 2018;27(4):988-97.
Anderson CS, Robinson T, Lindley RI, et al. Low-dose versus standard-dose intravenous alteplase in acute ischemic stroke. N Engl J Med, 2016;374 (24):2313-23.
Gensicke H, Strbian D, Zinkstok SM, et al. Intravenous thrombolysis in patients dependent on the daily help of others before stroke. Stroke, 2016;47(2):450-6.
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