Amikacina

Actualizado 01 diciembre 2022

Clase

• Aminoglucósido.

Mecanismo de acción

• Inhibe la síntesis de proteínas en bacterias susceptibles al unirse a las subunidades ribosómicas 30S.

Uso clínico

• Bacteriemia y sepsis.
• Infecciones graves del tracto respiratorio, huesos y articulaciones, sistema nervioso central, piel y tejidos blandos.
• Neumonía intrahospitalaria.
• Infecciones intraabdominales (incluyendo peritonitis).
• Infecciones postoperatorias (incluida la cirugía post-vascular).
• Infecciones urinarias recurrentes complicadas y graves.
• Quemaduras.

Campo de acción

• Primera línea (++): Nocardia sp.
• Alternativa (+): Aeromonas sp, C. freundii, C. jejuni, C. koseri, E. aerogenes, E. cloacae, E. coli (S), K. oxytoca, K. pneumoniae (S), Morganella sp, P. aeruginosa, P. mirabilis, P. vulgaris, Providencia sp, Salmonella sp, Serratia sp, Shigella sp, Y. enterolitica.

Dosis

• Adultos:
  • Dosis habitual: Opciones: 15 mg/kg/IV/IM cada 24 horas, o 7.5 mg/kg IV/IM cada 12 horas, o 5 mg/kg IV/IM cada 8 horas.
  • Dosis máxima: 15 mg/kg/día IV/IM.
  • Instrucciones de uso: Infusión IV durante 30-60 minutos o IM.
  • Dilución (infusión IV): Diluir la dosis deseada en SF 0.9%, SG 5% o Ringer lactato, obteniendo una solución con un volumen final de 100 o 200 mL.

Vigilancia

• Análisis de orina, nitrógeno ureico en sangre, creatinina sérica, signos vitales, temperatura, peso, parámetros auditivos. Controle los niveles séricos de amikacina para proporcionar niveles adecuados y evitar niveles tóxicos de medicamentos.

Uso geriátrico

• Medicación sin restricciones documentadas en ancianos.

Uso en el embarazo

• Categoría D: Alto riesgo. Evidencia de riesgo en fetos humanos. Usar solo cuando el beneficio supere el riesgo.

Uso en lactancia

• Riesgo muy bajo: Uso durante la lactancia.

Pediatría

• Recién nacidos prematuros: 7.5 mg/kg IV/IM cada 12 horas.
• Recién nacidos: Dosis de carga de 10 mg/kg IV. Seguido de 7.5 mg/kg cada 12 horas.
• Niños y lactantes mayores de 2 semanas: 7.5 mg/kg IV/IM cada 12 horas o 5 mg/kg cada 8 horas.
• Instrucciones de uso: Infusión IV durante 30-60 minutos (en lactantes: 1-2 horas) o IM.
• Dilución (infusión IV): Diluir la dosis deseada en SF 0.9%, SG 5% o Ringer lactato obteniendo una solución con un volumen final de 100 o 200 mL.
• Nota: El uso de aminoglucósidos en prematuros y neonatos debe hacerse con precaución, debido a la inmadurez renal de estos pacientes, lo que resulta en un aumento de la vida media sérica de este medicamento.

Ajuste de dosis

• Pacientes con insuficiencia renal (clearance de creatinina < 50 ml/minuto):
  • No se recomienda la administración de la dosis diaria total de amikacina en dosis únicas diarias, ya que los pacientes estarán expuestos a concentraciones mínimas más altas durante un período prolongado.
  • Las dosis pueden ajustarse administrando dosis normales a intervalos prolongados o administrando dosis reducidas a intervalos fijos.
• Dosis normales a intervalos prolongados:
  • Si no hay posibilidad de obtener clearance de creatinina, pero el paciente se encuentra estable, el intervalo en horas para la administración de dosis normales se obtendrá multiplicando el valor de creatinina sérica por 9.
• Dosis reducidas a intervalos fijos entre dosis:
  • Cuando la función renal se encuentra alterada y se desea administrar amikacina a intervalos fijos, se debe reducir la dosis.
  • La concentración sérica de amikacina debe medirse en estos pacientes para garantizar una administración precisa y evitar concentraciones excesivas.
  • Si el paciente se encuentra estable y no se dispone de mediciones séricas, los valores de creatinina sérica y clearance de creatinina se utilizan como los parámetros disponibles más fácilmente para evaluar la función renal y se utilizan como guía de dosificación.
  • Iniciar el tratamiento con una dosis de 7.5 mg/kg como dosis de carga, que es la misma recomendada para pacientes con función renal normal calculada anteriormente. Para determinar las dosis de mantenimiento administradas cada 12 horas, la dosis de carga debe reducirse en proporción a la reducción del clearance de creatinina del paciente: Dosis de mantenimiento cada 12 horas: (CC = clearance de creatinina)/CC normal mL/minuto.
  • Otra alternativa más aproximada para determinar la dosis reducida a intervalos de 12 horas (para pacientes con valores conocidos de creatinina sérica en estado de equilibrio o estacionario) es dividir la dosis normalmente recomendada por la creatinina sérica del paciente.

Efectos adversos

• Ototoxicidad.
• Nefrotoxicidad.
• Parálisis muscular aguda y apnea.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad a los componentes.
• Antecedentes de reacciones tóxicas graves o hipersensibilidad a otros aminoglucósidos.

Advertencias

• Los pacientes en tratamiento parenteral con antibióticos aminoglucósidos deben ser examinados con frecuencia debido al riesgo de ototoxicidad y nefrotoxicidad. No se ha establecido la seguridad para tratamientos de más de 14 días.
• La neurotoxicidad, manifestada por ototoxicidad vestibular y auditiva bilateral permanente, puede ocurrir en pacientes con lesiones renales preexistentes y en pacientes con función renal normal, que recibieron altas dosis del fármaco y/o por un período más prolongado que el recomendado.
• El riesgo de ototoxicidad inducida por aminoglucósidos es mayor en pacientes con disfunción renal.
• Muchas veces, los pacientes que desarrollan lesiones cocleares o vestibulares no presentan síntomas que puedan alertar sobre la toxicidad del 8º par durante el tratamiento, presentando sordera bilateral parcial o total irreversible tras la suspensión del fármaco. La ototoxicidad provocada por el uso de aminoglucósidos es generalmente irreversible.
• Los aminoglucósidos son potencialmente nefrotóxicos, siendo mayor el riesgo en pacientes con disfunción renal y en los que reciben dosis altas o en tratamiento prolongado.
• Debe evitarse el uso concomitante o subsiguiente por vía oral, tópica o sistémica de otros fármacos neurotóxicos o nefrotóxicos, en particular bacitracina, cisplatino, anfotericina B, cefaloridina, paromomicina, viomicina, polimixina B, colistina, vancomicina y otros aminoglucósidos. La edad avanzada y la deshidratación también son factores que pueden aumentar el riesgo de toxicidad.
• Este medicamento debe suspenderse o modificarse la posología si aparecen signos de nefrotoxicidad u ototoxicidad (mareos, vértigo, tinnitus, ruidos en los oídos y pérdida de audición).
• Debe evitarse el uso concomitante de amikacina y diuréticos potentes (ácido etacrínico o furosemida), ya que estos fármacos también pueden causar ototoxicidad. La administración IV de diuréticos aumenta las concentraciones séricas y tisulares del antibiótico, aumentando la toxicidad de los aminoglucósidos.
• La amikacina contiene bisulfito de sodio, un sulfito que puede causar reacciones de tipo alérgico, incluidos síntomas anafilácticos potencialmente mortales en personas sensibles y episodios menores de asma.
• Los aminoglucósidos se absorben casi completa y rápidamente cuando se aplican tópicamente, excepto en la vejiga cuando se asocian con procedimientos quirúrgicos. Se han notificado casos de sordera irreversible, insuficiencia renal y muerte por bloqueo neuromuscular después de la irrigación de campos quirúrgicos grandes o pequeños con una preparación que contiene antibióticos aminoglucósidos.
• Los pacientes deben estar bien hidratados durante el tratamiento y la función renal debe evaluarse mediante los métodos habituales antes de iniciar la terapia y diariamente durante el curso del tratamiento.
• Si se presentan signos de irritación renal (cilindruria, leucocituria, hematuria o albuminuria) y otra evidencia de disfunción renal, como disminución del clearance de creatinina, reducción de la gravedad específica de la orina, aumento de la urea, creatinina u oliguria, puede ser necesario reducir la dosis. El tratamiento debe interrumpirse si hay un aumento de la azotemia o una disminución progresiva de la diuresis.
• Se debe considerar la posibilidad de bloqueo neuromuscular y paro respiratorio cuando la amikacina se administra concomitantemente con fármacos anestésicos o bloqueantes neuromusculares. Si se produce un bloqueo, puede revertirse con sales de calcio.
• Los aminoglucósidos deben usarse con precaución en pacientes con trastornos musculares, como miastenia grave o parkinsonismo, ya que estos medicamentos pueden exacerbar la debilidad muscular debido a su efecto potencial similar sobre la cicatrización y las uniones neuromusculares.
• Al igual que con otros antibióticos, el uso de amikacina puede provocar un crecimiento excesivo de microorganismos no sensibles.

Farmacocinética

• Absorción: Rápida.
• Distribución: El volumen de distribución aparente total promedio es de 24 L y los niveles terapéuticos se encuentran en hueso, corazón, vejiga, parénquima pulmonar, además de concentraciones significativas en orina, bilis, esputo, secreciones bronquiales y líquido intersticial, pleural y sinovial. La tasa de unión a proteínas séricas oscila entre 0 y 11%.
• Eliminación: Se excreta principalmente por filtración glomerular (94-98% sin cambios).

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Referencia bibliográficas

Springman S, Trapskin PJ, et al. Perioperative Medication Management – Adult/Pediatric – Inpatient/Ambulatory – Clinical Practice Guideline. UW Health, 2020.

Baquero-Artigao F, Mellado Peña MJ, del Rosal Rabes T, et al. Working Group on gestational, congenital, and postnatal tuberculosis, Spanish Society of Pediatric Infectious Diseases (PFIC). Guía de la Sociedad Española de Infectología Pediátrica sobre tuberculosis en la embarazada y el recién nacido (ii): profilaxis y tratamiento. An Pediatr (Barc)., 2015; 83(4):286.e1-286.e7.

Amikacin (systemic): Drug Information. Lexicomp Online, Pediatric and Neonatal Lexi-Drugs Online. Hudson, Ohio: Wolters Kluwer Clinical Drug Information Inc., 2022.

Gilbert DN, Chambers HF, Saag MS, et al. The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy. 51st ed. Sperryville: Antimicrobial Therapy, 2021.

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