Amoxicilina

Actualizado 01 diciembre 2022

Clase

• Penicilina.

Mecanismo de acción

• Inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana al unirse a una o más de las proteínas de unión a penicilina (PBPs), que a su vez inhibe el paso final de transpeptidación de la síntesis de peptidoglicano en las paredes celulares bacterianas, lo que inhibe la biosíntesis de la pared celular. 
• Las bacterias finalmente sufren lisis debido a la actividad continua de las enzimas autolíticas de la pared celular (autolisinas y mureína hidrolasas) mientras se interrumpe el ensamblaje de la pared celular.

Uso clínico

• Erisipela.
• Celulitis.
• Infección por H. pylori. 
• Faringoamigdalitis.
• Otitis media aguda.
• Sinusitis.
• Neumonía bacteriana. 
• Endocarditis infecciosa. 

Campo de acción

• Primera línea (++): Actinomyces sp, B. burgdoferi, E. faecalis (S), N. meningitidis, P. multocida, Peptostreptococci.
• Alternativa (+): Arcanobacter. sp, C. diphtheriae, C. trachomatis, Clostridum sp, Kingella sp, L. monocytogenes, Leptospira sp, P. acnes, P. mirabilis, Strep. agalactiae (B), Strep. anginosis gp, estreptococcus gp C, F, G, estreptococcus pneumoniae, estreptococcus piogenes (A).

Dosis

• Adultos:
  • Dosis habitual: 250-500 mg/dosis por vía oral 3 veces al día.
  • Opción: 500-875 mg por vía oral 2 veces al día.
  • Dosis máxima: 3 g/día.
  • Comprimido simple se puede partir.
  • Los comprimidos revestidos y cápsulas no deben romperse o partirse.

Vigilancia

• En tratamientos a largo plazo se recomienda vigilar periódicamente la función renal, hepática y hematológica. Evalúe al paciente al inicio y a lo largo del tratamiento. Monitorear signos de anafilaxia durante la primera dosis del medicamento.

Uso geriátrico

• Medicación sin restricciones documentadas en ancianos.

Uso en el embarazo

• Categoría B: Utilizar con precaución. Los estudios en animales no han demostrado un riesgo fetal.

Uso en lactancia

• Riesgo muy bajo: Uso durante la lactancia.

Pediatría

• < 40 kg: 20-50 mg/kg/día por vía oral en 3 dosis. Dosis máxima: 150 mg/kg/día.
• > 40 kg: 250-500 mg/dosis por vía oral 3 veces al día.

Ajuste de dosis

• Adultos y niños de más de 40 kg:
  • Clearance de creatinina > 30 mL/minuto: Sin ajuste de dosis.
  • Clearance de creatinina 10-30 mL/minuto: 500 mg cada 12 horas.
  • Clearance de creatinina < 1 mL/minuto o hemodiálisis/diálisis peritoneal: 500 mg cada 24 horas.
  • Hemodiálisis: Dosis adicional post-hemodiálisis.
• Niños menores de 40 kg:
  • Clearance de creatinina > 30 mL/minuto: Sin ajuste de dosis.
  • Clearance de creatinina 10-30 mL/minuto: 15 mg/kg cada 12 horas (máximo 500 mg dos veces al día).
  • Clearance de creatinina < 10 mL/minuto: 15 mg/kg cada 24 horas (máximo 500 mg).

Efectos adversos

• Náuseas.
• Diarrea.
• Erupción cutánea.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad a los componentes.
• Hipersensibilidad a los antibióticos betalactámicos (por ejemplo, penicilinas y cefalosporinas).

Advertencias

• Antes de iniciar el tratamiento con amoxicilina, se debe realizar una investigación cuidadosa de las reacciones previas de hipersensibilidad del paciente a las penicilinas o cefalosporinas. La sensibilidad cruzada entre penicilinas y cefalosporinas está bien documentada.
• Ha habido informes de reacciones de hipersensibilidad graves y, en ocasiones, mortales (incluidas reacciones adversas anafilactoides y cutáneas graves) en pacientes que reciben penicilinas. Estas reacciones son más probables en personas con antecedentes de hipersensibilidad a los antibióticos betalactámicos.
• Las reacciones de hipersensibilidad también pueden progresar al síndrome de Kounis, una reacción alérgica grave que puede provocar un ataque al corazón.
• Se debe evitar la amoxicilina si se sospecha mononucleosis infecciosa, ya que la aparición de erupciones eritematosas (moviliformes) tras el uso de amoxicilina se ha asociado con esta afección.
• El uso prolongado también puede ocasionalmente resultar en un crecimiento excesivo de organismos no sensibles.
• Se ha informado colitis pseudomembranosa con el uso de antibióticos y la gravedad puede variar de leve a grave (potencialmente mortal). Por lo tanto, es importante considerar el diagnóstico en pacientes que desarrollan diarrea durante o después de usar antibióticos. Si ocurre diarrea prolongada o significativa o si el paciente experimenta calambres abdominales, el tratamiento debe suspenderse inmediatamente y el paciente debe ser evaluado.
• Muy raramente, se ha observado cristaluria en pacientes con diuresis reducida y que estaban predominantemente en terapia parenteral. Durante la administración de dosis altas de Amoxicilina, se recomienda mantener una adecuada ingesta de líquidos y diuresis para reducir la posibilidad de cristaluria por Amoxicilina.
• Se han notificado casos raros de prolongación anormal del tiempo de protrombina (incremento del INR) en pacientes que reciben amoxicilina y anticoagulantes orales. Se debe realizar un control adecuado cuando se prescriban concomitantemente anticoagulantes. Pueden ser necesarios ajustes en la dosis de anticoagulantes orales para mantener el nivel deseado de anticoagulación.

Farmacocinética

• Absorción: Bien absorbido.
• Distribución: No se une fuertemente a las proteínas plasmáticas; alrededor del 18% del fármaco total presente en el plasma se une a proteínas. La amoxicilina se difunde rápidamente en la mayoría de los tejidos y fluidos corporales, con excepción del cerebro y la médula espinal. La inflamación generalmente aumenta la permeabilidad de las meninges a las penicilinas, y esto se puede aplicar a la Amoxicilina.
• Eliminación: Vía principal de eliminación: Renal; alrededor del 60-70% se excreta sin cambios en la orina durante las primeras 6 horas después de la administración de una dosis estándar. Vida media de eliminación 1 hora.

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Referencias bibliográficas

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Gilbert DN, Chambers HF, Saag MS, et al. The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2021. 51st ed. Sperryville, VA: Antimicrobial Therapy, 2021.

Parágrafo de texto.Springman S, Trapskin PJ, et al. Perioperative Medication Management – Adult/Pediatric – Inpatient/Ambulatory – Clinical Practice Guideline. UW Health, 2020.

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