Actualizado 27 diciembre 2022
Clase
- Antihipertensivo.
Mecanismo de acción
- Reduce la resistencia vascular periférica por vasodilatación mediada por el bloqueo alfa-1 y suprime el sistema renina-angiotensina-aldosterona debido al bloqueo beta.
Presentación
- Comprimidos de 3.125 mg, 6.25 mg, 12.5 mg y 25 mg.
Uso clínico
- Insuficiencia cardiaca aguda.
- Insuficiencia cardíaca crónica.
- Angina estable.
- Hipertensión arterial.
Dosis
- Adultos
- Dosis habitual: 12.5-25 mg por vía oral cada 12 horas, doblar la dosis cada dos semanas según sea necesario hasta la dosis habitual de 50 mg por vía oral cada 12 horas.
- Dosis máxima: 100 mg/día.
Monitoreo
- Frecuencia cardíaca, presión arterial, función renal, función hepática; glucosa en sangre en diabéticos; en pacientes con mayor riesgo de desarrollar disfunción renal, monitorear durante la titulación de la dosis.
Uso geriátrico
- La dosis inicial recomendada es de 12.5 mg una vez al día. La dosis diaria máxima recomendada de 50 mg en una toma diaria única o dividida en 2 tomas.
Uso en el embarazo
- Categoría C: Uso peligroso. Estudios en animales han demostrado riesgo fetal.
Uso en lactancia
- Riesgo bajo: Uso moderadamente seguro. Supervisar el tratamiento.
Uso perioperatorio
- No debe suspenderse antes del procedimiento, salvo contraindicación por inestabilidad hemodinámica o broncoespasmo profundo.
Uso por sonda nasogástrica/nasoenteral
- Permitido: Triturar la tableta, diluirla en 10 mL de agua filtrada, pausar la dieta, lavar la sonda, administrar medicación, volver a lavar la sonda y reiniciar la dieta.
Pediatría
- No existen estudios de seguridad en la población pediátrica.
Ajuste de dosis
- No requiere ajuste.
Claro, aquí tienes la traducción del texto:
Efectos adversos
- Mareos, cefalea, síncope, pre-síncope.
- Alteraciones visuales, sequedad ocular, irritación ocular.
- Neumonía, bronquitis, infección del tracto respiratorio superior.
- Disnea, edema pulmonar.
- Asma en pacientes predispuestos.
- Infección del tracto urinario.
- Insuficiencia renal y anormalidades de la función renal (en pacientes con enfermedad vascular difusa y/o insuficiencia renal subyacente).
- Náuseas, diarrea, vómito, dolor abdominal, dispepsia.
- Astenia, edema, dolor.
- Insuficiencia cardíaca, bradicardia, hipervolemia, sobrecarga hídrica.
- Hipotensión, trastornos de la circulación periférica, hipertensión.
- Hipotensión ortostática.
- Aumento de peso.
- Depresión, humor deprimido.
- Dolor en las extremidades.
- Alteraciones laboratoriales: Hipercolesterolemia; hiperglicemia e hipoglicemia (en pacientes con diabetes preexistente); anemia.
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a los componentes.
- Insuficiencia cardíaca descompensada/instable que requiera terapia inotrópica intravenosa.
- Insuficiencia hepática clínicamente manifiesta.
- Asma bronquial o EPOC con componente broncoespástico.
- Bloqueo auriculoventricular (AV) de 2º o 3º grado (a menos que el paciente tenga un marcapasos permanente).
- Bradicardia grave (< 50 lpm).
- Síndrome del nodo sinusal (incluyendo bloqueo sinoauricular).
- Shock cardiogénico.
- Hipotensión grave (presión arterial sistólica < 85 mmHg).
Advertencias
- Si es necesario descontinuar el Carvedilol, se recomienda reducirlo gradualmente a lo largo de las semanas, principalmente en pacientes con enfermedad arterial coronaria concomitante.
- El Carvedilol puede causar empeoramiento de la insuficiencia cardíaca o retención de líquidos en individuos con ICC durante la fase de titulación. Si esto ocurre, se recomienda aumentar la dosis del diurético y mantener la dosis de Carvedilol hasta la normalización del paciente. En algunos casos, puede ser necesario ajustar la dosis o incluso descontinuar este medicamento.
- Se recomienda precaución al utilizar Carvedilol asociado a digitálicos, ya que ambos fármacos provocan lentitud en la conducción auriculoventricular (AV).
- Si se descontinúa el Carvedilol por más de 2 semanas en pacientes con ICC, reiniciar el tratamiento con la dosis de 3,125 mg 2x/día y realizar la titulación de acuerdo con las recomendaciones estándar.
- El uso de Carvedilol en individuos con diabetes mellitus requiere precaución, ya que puede haber empeoramiento del control glicémico o los signos/síntomas precoces de hipoglucemia pueden estar atenuados o enmascarados.
- Se han reportado deterioros de la función renal asociados al uso de Carvedilol en individuos con ICC y baja presión arterial (PA sistólica < 100 mmHg), cardiopatía isquémica, enfermedad vascular difusa y/o insuficiencia renal subyacente. Si se identifica deterioro de la función renal, la dosis de este medicamento debe ser reducida o la terapia descontinuada.
- Este medicamento debe ser utilizado con precaución en individuos con EPOC y componente broncoespástico que no estén utilizando medicación oral o inhalatoria.
- Individuos con tendencia a broncoespasmo pueden presentar insuficiencia respiratoria debido al aumento de la resistencia de las vías respiratorias.
- Este medicamento puede reducir el lagrimeo. Por lo tanto, los usuarios de lentes de contacto deben estar atentos a este hecho.
- Este medicamento no debe ser descontinuado abruptamente, especialmente en individuos con cardiopatía isquémica. La descontinuación debe hacerse gradualmente a lo largo de 2 semanas.
- El Carvedilol puede ocultar síntomas relacionados con la tirotoxicosis.
- Se recomienda precaución al utilizar Carvedilol en individuos con antecedentes de reacciones graves de hipersensibilidad y en pacientes sometidos a tratamiento de desensibilización, ya que los betabloqueadores pueden aumentar la sensibilidad a alérgenos y la gravedad de las reacciones de hipersensibilidad.
- Aunque raros, se han reportado reacciones adversas cutáneas graves, como necrólisis epidérmica tóxica y síndrome de Stevens-Johnson, asociadas al uso de Carvedilol.
- Este medicamento debe ser descontinuado de manera permanente en individuos con reacciones adversas cutáneas graves posiblemente asociadas al Carvedilol.
- Individuos con antecedentes de psoriasis debido al tratamiento con betabloqueadores deben utilizar Carvedilol solo después de analizar la relación riesgo-beneficio.
- Este medicamento presenta interacciones farmacocinéticas y farmacodinámicas relevantes con otros fármacos (ej.: Digoxina, Ciclosporina, Rifampicina, drogas anestésicas y antiarrítmicas).
- Se recomienda precaución al utilizar Carvedilol en individuos con sospecha de feocromocitoma. En estos pacientes, se debe introducir el uso de un medicamento alfabloqueador antes de usar cualquier betabloqueador.
- Los betabloqueadores no selectivos pueden causar dolor torácico en individuos con angina variante de Prinzmetal.
- El uso de Carvedilol en individuos con sospecha de angina variante de Prinzmetal debe hacerse con precaución.
- Se recomienda precaución al utilizar Carvedilol en individuos con enfermedad vascular periférica (ej. fenómeno de Raynaud), ya que el uso de betabloqueadores puede anticipar o empeorar los síntomas de insuficiencia arterial.
- Este medicamento puede causar bradicardia. Si la frecuencia cardíaca cae por debajo de 55 lpm, se recomienda reducir la dosis de Carvedilol.
- Aunque el uso de betabloqueadores puede aumentar la resistencia a la insulina y enmascarar síntomas de hipoglucemia, varios estudios han demostrado que el uso de Carvedilol, al igual que otros betabloqueadores vasodilatadores, está asociado a efectos favorables sobre el perfil de glucosa y lípidos.
- El Carvedilol presenta propiedades insulino-sensibles modestas y puede atenuar ciertas manifestaciones relacionadas con el síndrome metabólico.
- Debido a los efectos individuales variables, como mareos y fatiga, la capacidad del paciente para conducir y/o operar maquinaria puede verse comprometida, especialmente al inicio del tratamiento y tras aumentos de dosis, modificaciones de terapias o en asociación con alcohol.
- ¡Atención! Se recomienda informar a los pacientes que estén atentos a sus reacciones al conducir, operar maquinaria o realizar tareas que requieran un alto grado de habilidades motoras fundamentales.
- ¡Atención! Este medicamento contiene azúcar, su uso debe ser monitorizado en portadores de diabetes mellitus.
- ¡Atención! Este medicamento contiene lactosa. Su uso no es recomendado para pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa Lapp o mala absorción de glucosa-galactosa.
- ¡Atención! Este medicamento puede causar doping.
Farmacocinética
- Absorción: Rápidamente absorbido. Cmax alcanzada dentro de 1 hora. Biodisponibilidad absoluta de alrededor del 25%.
- Distribución: Unión a proteínas plasmáticas de ~ 98-99%; Vd de aproximadamente 2 L/kg.
- Metabolismo: Extensivamente hepático, por oxidación y conjugación, produciendo diversos metabolitos. Efecto de primer paso tras VO de alrededor del 60-75%. El metabolismo oxidativo del Carvedilol es estéreo-selectivo, siendo el enantiómero R metabolizado principalmente por CYP2D6 y CYP1A2, y el enantiómero S, mayoritariamente por CYP2C9 y, en menor extensión, por CYP2D6.
- Eliminación: t½ de eliminación media de ~ 6 horas. Excreción principalmente biliar, siendo las heces la principal vía. Una menor fracción es eliminada por los riñones en forma de metabolitos.
Referencias bibliográficas
Carvedilol: Drug Information. Lexicomp Online, Pediatric and Neonatal Lexi-Drugs Online. Hudson, Ohio: Wolters Kluwer Clinical Drug Information Inc., 2022.
Kearney L, Wright P, et al. Postpartum Cardiomyopathy and Considerations for Breastfeeding. Card Fail Rev., 2018;4(2):112-118.
Springman S, Trapskin PJ, et al. Perioperative Medication Management – Adult/Pediatric – Inpatient/Ambulatory – Clinical Practice Guideline. UW Health, 2020.
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