Ceftarolina

Actualizado 23 marzo 2023

Clase

• Cefalosporina de quinta generación.

Mecanismo de acción

• Inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana al unirse a las proteínas de unión a penicilina (PBP) 1-3. Esta acción bloquea el paso final de transpeptidación de la síntesis de peptidoglucano en las paredes celulares bacterianas e inhibe la biosíntesis de la pared celular.

Presentación

• Polvo para solución para infusión: 600 mg.

Uso clínico

• Infecciones complicadas de piel y tejidos blandos.
• Forúnculo y ántrax.
• Neumonía comunitaria.

Perfil de acción

• C. koseri, sp, C. freundii, E. coli (S), H. influenzae, K. oxytoca, K. pneumoniae (S), Kingella sp, M. catarrhalis, Morganella sp, P. acnes, P. mirabilis, P. multocida, Peptostreptococci, S. aureus CA-MRSA, S. aureus HA-MRSA, S. aureus MSSA, S. epidermidis (R), S. epidermidis (S), S. lugdunensis, S. saprophyticus, Staph coag-neg (R), Staph coag-neg (S), Strep. agalactiae (B), Strep. gp anginoso, estreptococo. gp C,F,G, estreptococcus. pyogenes (A), Viridans Strep, Strep. pneumoniae.

Dosis

• Adultos:
  • Dosis habitual: Infusión IV de 600 mg cada 12 horas.
  • Instrucciones de uso: Infusión IV durante 5-60 minutos.
  • Reconstitución: Reconstituir 600 mg en 20 ml de agua estéril para inyección.
  • Dosis máxima: 1.800 mg/día.

Monitoreo 

• Obtenga una muestra para cultivo y susceptibilidad antes de la primera dosis. 
• Controle los signos de anafilaxia durante la primera dosis. 
• Vigilar la función renal.

Uso geriátrico

• Medicamento sin restricciones documentadas en ancianos.

Uso en el embarazo

• Categoría B: Utilizar con precaución. Los estudios en animales no han demostrado riesgo fetal.

Uso en lactancia

• Riesgo muy bajo: Uso permitido durante la lactancia.

Uso perioperatorio

• No es necesario suspenderlo antes del procedimiento.

Uso por sonda nasogástrica/nasoenteral

• No se aplica.

Pediatría

• Adolescentes de 12 años a < 18 años con peso corporal < 33 kg y niños ≥ 2 años a < 12 años: 12 mg/kg, hasta un máximo de 400 mg cada 8 horas por infusión EV durante 5 -60 minutos.
• ≥ 2 meses a < 2 años: 8 mg/kg cada 8 horas por infusión EV durante 5-60 minutos.
• Desde el nacimiento hasta < 2 meses: 6 mg/kg cada 8 horas por infusión EV durante 60 minutos.
• Reconstitución: Reconstituir 600 mg en 20 ml de agua estéril para inyección.
• Dilución: El volumen de infusión para pacientes pediátricos variará según el peso del niño. La concentración de la solución de la infusión durante la preparación y administración no debe superar los 12 mg/ml de Ceftarolina.
• Dosis máxima: 1.800 mg/día.

Ajuste de dosis

• Adultos y adolescentes de 12 a 18 años y con un peso ≥ 33 kg con insuficiencia renal:
  • Depuración de creatinina > 30 a ≤ 50 ml/minuto: 400 mg EV cada 12 horas.
  • Depuración de creatinina ≥ 15 a ≤ 30 ml/minuto: 300 mg EV cada 12 horas.
  • Enfermedad renal en etapa terminal, incluida la hemodiálisis: 200 mg EV cada 12 horas.
• Niños de 2 años a < 12 años y adolescentes de 12 a 18 años y peso ˂ 33 kg con insuficiencia renal:
  • Depuración de creatinina > 30 a ≤ 50 ml/minuto: 8 mg/kg EV cada 8 horas. La dosis administrada cada 8 horas no debe exceder los 300 mg.
  • Depuración de creatinina ≥ 15 a ≤ 30 ml/minuto: 6 mg/kg EV cada 8 horas. La dosis administrada cada 8 horas no debe exceder los 200 mg.

Efectos adversos

• Prueba de coombs directa positiva.
• Diarrea.
• Náuseas.
• Vómitos.
• Dolor abdominal.
• Dolor de cabeza.
• Mareo.
• Erupción.
• Prurito.
• Flebitis.
• Pirexia.
• Reacciones en el lugar de la infusión (eritema, flebitis, dolor).
• Alteraciones de laboratorio: Aumento de transaminasas.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
• Hipersensibilidad a las cefalosporinas.
• Hipersensibilidad inmediata o grave (ej. shock anafiláctico) a cualquier otro tipo de agente antibacteriano betalactámico (p. ej., penicilinas o carbapenémicos).

Advertencias

• Para prevenir el desarrollo de bacterias resistentes, este medicamento solo debe usarse para el tratamiento o la prevención de infecciones causadas o que se sospeche que sean causadas por microorganismos sensibles a este medicamento.
• El uso incorrecto de este medicamento puede causar resistencia microbiana y falla terapéutica.
• Como ocurre con todos los agentes antibacterianos betalactámicos, pueden producirse reacciones de hipersensibilidad graves y, en ocasiones, mortales.
• Se han notificado reacciones adversas cutáneas graves como el síndrome de Stevens-Johnson, la necrólisis epidérmica tóxica, la reacción al fármaco con eosinofilia y síntomas sistémicos y la pustulosis exantemática aguda generalizada en pacientes que toman antibióticos betalactámicos.
• Los pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las cefalosporinas, penicilinas u otros antibacterianos betalactámicos también pueden ser hipersensibles a la ceftarolina. Antes de iniciar la terapia con este fármaco, se debe realizar una investigación cuidadosa de las reacciones previas de hipersensibilidad a los antibacterianos betalactámicos. Si un paciente ha desarrollado previamente una reacción de hipersensibilidad inmediata o grave (ej. shock anafiláctico) a cualquier otro tipo de agente antibacteriano betalactámico, no se debe administrar ceftarolina.
• Se ha informado colitis asociada con antibacterianos y colitis pseudomembranosa con casi todos los agentes antibacterianos y su gravedad puede variar de leve a potencialmente mortal. Por lo tanto, es importante considerar este diagnóstico en pacientes que experimentan diarrea durante o después de la administración de ceftarolina. En tal circunstancia, se debe considerar la interrupción del tratamiento y el uso de medidas de apoyo concomitantes con la administración de un tratamiento específico para Clostridioides difficile.
• Al igual que con otras cefalosporinas, se han producido convulsiones en estudios toxicológicos de ceftarolina a 7-25 veces los niveles de C_max en humanos. La experiencia en estudios clínicos con ceftarolina en pacientes con antecedentes de convulsiones preexistentes es limitada. Por lo tanto este medicamento debe usarse con precaución en esta población de pacientes.
• El desarrollo de una prueba de antiglobulina directa positiva puede ocurrir durante el tratamiento con cefalosporinas.
• Pueden ocurrir sobreinfecciones, como con otros agentes antibacterianos.
• Pueden producirse efectos indeseables (ej. mareos), que pueden influir en la capacidad para conducir vehículos y utilizar máquinas.

Farmacocinética

• Distribución: La unión de ceftarolina a las proteínas plasmáticas es baja (alrededor del 20 %) y la ceftarolina no se distribuye en los eritrocitos. El volumen medio de distribución de ceftarolina en estado estacionario en hombres sanos después de una dosis única de 600 mg de ceftarolina radiomarcada IV fue de 20.3 L, similar al volumen de líquido extracelular.
• Metabolismo: La ceftarolina fosamyl se convierte en ceftarolina activa en el plasma mediante enzimas fosfatasa.
• Eliminación: La vida media de eliminación terminal de ceftarolina en adultos sanos es de aproximadamente 2.5 horas. Excreción por orina (88%) y heces (6%).

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Referencias bibbliográficas

Rowe H, Baker T, Hale TW. Maternal medication, drug use, and breastfeeding. Pediatr Clin North Am. 2013; 60(1):275-94.

Ceftaroline: Drug Information. Lexicomp Online, Pediatric and Neonatal Lexi-Drugs Online.Hudson, Ohio: Wolters Kluwer Clinical Drug Information, Inc.; 2021.

David GN, et al. The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2018. 48th ed. Sperryville: Antimicrobial Therapy; 2018.

EMA. Ceftaroline. Druf Summary; 2016.

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