Ceftriaxona

Actualizado 23 septiembre 2023

Clase

• Antimicrobiano: Cefalosporina de 3ª generación.

Mecanismo de acción

• Inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana uniéndose a una o más de las proteínas fijadoras de penicilina (PBP), que a su vez inhibe el paso final de transpeptidación de la síntesis de peptidoglicano en las paredes celulares bacterianas, inhibiendo así la biosíntesis de la pared celular.

Presentación

• Polvo para solución inyectable endovenosa:
  • Ampolla de 500 mg + diluyente (agua para inyectables) con 5 mL.
  • Ampolla de 1.000 mg + diluyente (agua para inyectables) con 10 mL.
• Polvo para solución inyectable IM:
  • Ampollas de 500 mg + diluyente (1% lidocaína) con 2 mL.
  • Ampolla de 1.000 mg + diluyente (1% lidocaína) con 3.5 mL.

Uso clínico

• Neumonía comunitaria.
• Neumonía nosocomial.
• Absceso periamigdalino.
• Otitis media aguda.
• Enfermedad de Lyme.
• Artritis séptica.
• Infección en prótesis ortopédicas.
• Meningitis aséptica.
• Aborto séptico.
• Sepsis en niños.
• Prostatitis bacteriana.
• Gonorrea.
• Uretritis.
• Pielonefritis aguda.

Perfil de acción

• Primera fila (++): B. burgdoferi, E. coli (S), H. ducreyi, H. influenzae, Kingella sp, Klebsiella sp. (S), Leptospira sp, M. morganii, N. meningitidis, Strep Viridans, Y. enterocolitica.
• Alternativa (+): Actinomyces sp, Aeromonas sp, Arcanobacter sp, C. koseri, Capnocytophaga sp, Clostridum sp, Eikenella sp, F. necrophorum, K. granulomatis, M. catarrhalis, P. acnes, P .mirabilis, P. multocida, P. vulgaris, Peptostreptococci, Providencia sp, S. aureus MSSA, S. epidermidis (S), S. lugdunensis, S. saprophyticus, Salmonella sp, Serratia sp, Shigella sp, Staph coag – negativo(S), Strep. agalactiae (B), Strep. gp anginosus, Strep. gp C, F, G , Strep. pneumoniae, Strep. pyogenes (A), V. parahemolyticus, V. vulnificus.

Dosis

• Adultos
  • Dosis habitual: 1-2 g EV/IM 1 vez al día.
  • Dosis máxima: 4 g/día.
  • Duración del tratamiento: Hasta 48-72 horas después del cese de la fiebre o de la erradicación bacteriana.
  • Instrucciones de uso: EV directa durante 2-4 minutos; Infusión endovenosa durante 30 minutos; IM (profundo en la región de los glúteos o en otro músculo relativamente grande).
  • Reconstitución: Para administración IM, disuelva la ceftriaxona en un diluyente que contenga lidocaína al 1 % (500 mg en 2 ml de diluyente o 1000 mg en 3.5 ml de diluyente). Para administración intravenosa, disuelva la ceftriaxona en diluyente inyectable (500 mg en 5 ml de diluyente o 1000 mg en 10 ml de diluyente).
  • Dilución: Infusión EV continua: 20 mL (2 g) + 40 mL de SF al 0.9%, SG al 5% o agua para soluciones inyectables.

Monitorización

• Tiempo de protrombina/INR, Hemograma completo en tratamientos prolongados. Esté atento a los signos y síntomas de anafilaxia.

Uso geriátrico

• Medicamento sin restricciones documentadas en ancianos.

Uso en el embarazo

• Categoría B: Usar con precaución. Los estudios en animales no han demostrado riesgo fetal.

Uso en lactancia

• Riesgo muy bajo: Uso permitido durante la lactancia.

Uso perioperatorio

• Se recomienda coordinar el manejo farmacológico en el perioperatorio con el cirujano, anestesiólogo y prescriptor.

Uso por sonda nasogástrica/nasoenteral

• No se aplica.

Pediatría

• Recién nacidos (menos de 14 días): 20-50 mg/kg/día EV/IM en dosis única. No exceda los 50 mg/kg.
• Recién nacidos, lactantes y niños (de 15 días a 12 años): 20-80 mg/kg/día EV/IM en dosis única.
• Niños mayores de 12 años y con peso > 50 kg: 1-2 g EV/IM en una dosis única diaria.
• Meningitis en lactantes y niños: 100 mg/kg una vez al día (dosis máxima 4 g). Los mejores resultados se obtuvieron con los siguientes tiempos de tratamiento: Neisseria meningitides: 4 días; Haemophilus influenzae: 6 días; Streptococcus pneumoniae: 7 días.

Ajuste de dosis

• Insuficiencia renal preterminal (clearance de creatinina < 10 ml/minuto): Máximo 2 g/día.

Efectos adversos

• Erupción cutanea.
• Diarrea, heces blandas.
• Alteraciones de laboratorio: Eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia, aumento de las enzimas hepáticas.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad a los componentes o a cualquier otra cefalosporina.
• Las soluciones de ceftriaxona que contienen lidocaína nunca deben administrarse por vía endovenosa.
• Recién nacidos con hiperbilirrubinemia.
• Recién nacidos prematuros (≤ 28 días).
• Recién nacidos prematuros con edad post-menstrual (edad corregida) hasta 41 semanas (edad gestacional + edad cronológica).

Advertencias

• Presentación para uso restringido a hospitales: Polvo para solución inyectable endovenosa.
• Durante el tratamiento se han notificado casos graves de anemia hemolítica, incluidas muertes, en adultos y niños. Si un paciente desarrolla anemia mientras usa ceftriaxona, se debe considerar el diagnóstico de anemia asociada a cefalosporinas y suspender la ceftriaxona hasta que se determine la etiología.
• Puede presentarse diarrea asociada a Clostridioide difficile con el uso de ceftriaxona. En caso de ocurrir esto debe darse el manejo especifico para el Clostridioide difficile, además de las medidas de soporte.
• Precipitados de ceftriaxona cálcica: Se han observado precipitados de ceftriaxona cálcica en la vesícula biliar durante exámenes ecográficos en pacientes que, en particular, estaban recibiendo dosis de ceftriaxona iguales o superiores a 1 g/día. La probabilidad de aparición de estos precipitados, aparentemente, es mayor en pacientes pediátricos.
• El diluyente para administración IM, que consiste en una solución de lidocaína, nunca debe administrarse por via endovenosa.
• Los pacientes deben tener precaución al conducir o utilizar maquinaria, ya que pueden producirse mareos.
• Casos de pancreatitis, posiblemente de etiología biliar obstructiva, raramente fueron descritos en pacientes tratados con ceftriaxona.
• Al igual que con otros agentes antibacterianos, pueden producirse sobreinfecciones con microorganismos susceptibles.

Farmacocinética

• Absorción: IM: Bien absorbida. La biodisponibilidad de ceftriaxona después de la administración IM es del 100%.
• Distribución: Ampliamente por todo el cuerpo, incluyendo vesícula biliar, pulmones, huesos, bilis, LCR (las concentraciones más altas se alcanzan cuando las meninges están inflamadas). Volumen de distribución en:
  • Recién nacidos: 0.34-0.55 L/kg.
  • Lactantes y niños: 0.32-0.4 L/kg.
  • Adultos: 6-14 L.
  • Unión a proteínas: 85-95%.
• Metabolismo: La ceftriaxona no se metaboliza sistémicamente, sino que la flora intestinal la convierte en metabolitos microbiológicamente inactivos.
• Eliminación: La vida media de eliminación en adultos sanos es de aproximadamente 8 horas. La depuracion plasmática total es de 10 a 22 ml/minuto. La depuración renal es de 5 a 12 ml/minuto. Excreción por orina (33-67% como fármaco inalterado) y heces (como fármaco inactivo).

---

Referencias bibliográficas

Gilbert DN, Chambers HF, Saag MS, et al. The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2021. 51st ed. Sperryville: Antimicrobial Therapy, 2021.

Springman S, Trapskin PJ, et al. Perioperative Medication Management – Adult/Pediatric – Inpatient/Ambulatory – Clinical Practice Guideline. UW Health, 2020.

Rowe H, Baker T, Hale TW. Maternal medication, drug use, and breastfeeding. Pediatr Clin North Am., 2013; 60(1):275-94.

Ceftriaxone: Drug Information. Lexicomp Online, Pediatric and Neonatal Lexi-Drugs Online. Hudson, Ohio: Wolters Kluwer Clinical Drug Information Inc., 2022.

---

Sugerencias y comentarios al correo: contacto@galenbook.com