Actualizado 24 septiembre 2024
Clase
- Antidiabético: Inhibidor del SGLT2.
Mecanismo de acción
- Inhibe el cotransportador sodio-glucosa 2 (SGLT-2). La glucosuria observada con la empagliflozina está acompañada de una diuresis leve, lo que puede contribuir a la reducción sostenida y moderada de la presión arterial. Además, reduce la reabsorción y aumenta la entrada de sodio en el túbulo distal. Como resultado, es capaz de influir en varias funciones fisiológicas, entre las cuales se incluye el aumento del feedback túbulo-glomerular y la reducción de la presión intraglomerular, disminuyendo la precarga y poscarga cardíaca y la respuesta de la actividad simpática.
Presentación
- Comprimidos recubiertos: 10 mg y 25 mg.
Uso clínico
- Diabetes tipo 2.
- Prevención de eventos cardiovasculares en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 y enfermedad cardiovascular establecida.
- Insuficiencia cardíaca (IC).
Posología
- Adultos:
- Dosis inicial: 10 mg/día VO.
- Dosis máxima: 25 mg/día VO.
- Tratamiento de la insuficiencia cardíaca: 10 mg/día VO.
- Este medicamento no debe partirse.
Monitoreo
- Glicemia y HbA1c (al menos 2 veces/año en pacientes con control glicémico estable que alcancen los objetivos del tratamiento. trimestralmente en pacientes que no alcancen los objetivos del tratamiento o en caso de cambio de terapia).
- Función renal (antes de iniciar el tratamiento y periódicamente durante el tratamiento).
- Estado de volumen (ej. presión arterial, hematocrito, electrolitos).
- Infecciones micóticas genitales e ITU.
- Presión arterial.
- En presencia de signos/síntomas de cetoacidosis (ej. náuseas/vómitos, dolor abdominal, malestar, falta de aire), confirmar el diagnóstico mediante medición directa de cetonas en sangre y pH arterial (la medición de bicarbonato sérico o cetonas urinarias puede no ser adecuada).
Uso geriátrico
- Pacientes de 75 años o más pueden presentar un mayor riesgo de hipovolemia; por lo tanto, debe prescribirse con precaución a estos pacientes.
Uso en el embarazo
- Categoría B: Uso con precaución. Estudios en animales no han demostrado riesgo fetal.
Uso en la lactancia
- Riesgo no determinado. Se recomienda suspender la lactancia durante el tratamiento.
Uso en el perioperatorio
- Interrumpir temporalmente, ya que predispone a la cetoacidosis.
Uso por sonda nasogástrica/nasoenteral
- No hay datos en la literatura que recomienden el uso por sonda.
Pediatría
- No hay estudios de seguridad en población pediátrica.
Ajuste de dosis
- Diabetes mellitus tipo 2:
- Tasa de filtración glomerular (TFG) < 30 mL/minuto/1.73 m²: Uso no recomendado.
- TFG ≥ 30 mL/minuto/1.73 m²: No requiere ajuste.
- Insuficiencia cardíaca:
- TFG < 20 mL/minuto/1.73 m²: Uso no recomendado.
Efectos adversos
- Moniliasis vaginal, vulvovaginitis, balanitis y otras infecciones genitales.
- Infecciones del tracto urinario (incluyendo pielonefritis y urosepsis).
- Micción aumentada.
- Prurito, reacciones alérgicas en la piel (erupción, urticaria).
- Sed.
- Alteraciones de laboratorio: Hipoglicemia, aumento de los lípidos séricos.
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a los componentes.
- Presencia de enfermedades hereditarias raras que pueden ser incompatibles con los excipientes de la fórmula.
Advertencias
- No debe usarse en pacientes con diabetes mellitus tipo 1.
- El riesgo de cetoacidosis diabética debe considerarse cuando haya presencia de síntomas no específicos, como náuseas, vómitos, anorexia, dolor abdominal, sed excesiva, dificultad respiratoria, confusión, fatiga anormal y somnolencia. Si estos síntomas ocurren, los pacientes deben ser evaluados de inmediato por cetoacidosis, independientemente del nivel de glucosa en sangre.
- Si se sospecha de cetoacidosis, debe interrumpirse el tratamiento con Empagliflozina, evaluar al paciente e iniciar el tratamiento adecuado.
- Se recomienda precaución al administrar Empagliflozina en pacientes con mayor riesgo de cetoacidosis diabética, como los que siguen dietas con restricción de carbohidratos, enfermedades agudas, enfermedades pancreáticas que sugieren deficiencia de insulina, abuso de alcohol, deshidratación grave e historial de cetoacidosis.
- Se recomienda precaución al reducir la dosis de insulina.
- En pacientes tratados con Empagliflozina, debe considerarse el monitoreo de la cetoacidosis y la interrupción temporal de Empagliflozina en situaciones clínicas conocidas por predisponer a esta condición (ej. ayuno prolongado debido a enfermedad aguda o cirugía). En estas situaciones, considerar el monitoreo de cetonas, incluso si el tratamiento con Empagliflozina ha sido interrumpido.
- Los pacientes tratados con Empagliflozina que presenten dolor o sensibilidad, enrojecimiento, hinchazón en el área genital o del perineo, fiebre y malestar, deben ser evaluados por fasciitis necrosante. Si se sospecha, debe descontinuarse el uso de este medicamento e iniciar el tratamiento adecuado de inmediato (incluyendo antibióticos de amplio espectro y desbridamiento quirúrgico, si es necesario).
- La Empagliflozina puede causar una leve reducción en la presión arterial. Se recomienda precaución al administrar este medicamento en pacientes para quienes la caída de la presión arterial pueda representar un riesgo.
- En casos de condiciones que puedan llevar a la pérdida de líquidos (ej. enfermedad gastrointestinal), se recomienda un monitoreo cuidadoso del volumen (ej. examen físico, mediciones de presión arterial, pruebas de laboratorio, incluyendo hematocrito) y de los electrolitos en pacientes que usan Empagliflozina. Debe considerarse la interrupción temporal del tratamiento hasta que se corrija la pérdida de líquidos.
- Se han reportado casos de infecciones complicadas del tracto urinario, incluidas pielonefritis y urosepsis, en pacientes tratados con Empagliflozina en la fase de postcomercialización. Debe considerarse la interrupción temporal para estos pacientes.
Farmacocinética
- Absorción: Rápidamente absorbida, con picos de concentración plasmática que ocurren en un Tmax promedio de 1.5 horas después de la dosis. Puede administrarse con o sin alimentos.
- Distribución: El volumen aparente de distribución en estado de equilibrio fue estimado en 73.8 L. La unión a las proteínas plasmáticas es del 86.2%.
- Metabolismo: Principalmente por glucuronidación mediante uridina 5’-difosfo–glucuronosiltransferasas UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 y UGT1A9 en metabolitos menores.
- Eliminación: Vida media terminal de 12.4 horas. Excreción en heces (41.2%) o en orina (54.4%).
Referencias bibliográficas
Empagliflozin: Drug Information. Lexicomp Online, Pediatric and Neonatal Lexi-Drugs Online. Hudson, Ohio: Wolters Kluwer Clinical Drug Information Inc., 2023.
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