Actualizado 18 septiembre 2024
Clase
- Antidiarreico.
Mecanismo de Acción
- Se une al receptor opioide de la pared intestinal, impidiendo la liberación de acetilcolina y prostaglandinas, lo que reduce los movimientos peristálticos propulsores y eleva el tiempo de tránsito intestinal. También aumenta el tono del esfínter anal, reduciendo la sensación de urgencia e incontinencia fecales.
Presentación
- Comprimido: 2 mg.
Uso clínico
- Diarrea.
- Diarrea en pacientes oncológicos.
- Diarreas crónicas espoliativas, asociadas a enfermedades inflamatorias como enfermedad de Crohn y colitis ulcerativa.
- Ileostomías y colostomías con pérdida excesiva de agua y electrolitos.
Posología
- Adultos
- Diarrea aguda: 4 mg VO, seguidos de 2 mg después de cada evacuación líquida.
- Diarrea crónica: 4 mg VO. La dosis debe ajustarse hasta alcanzar 1-2 evacuaciones sólidas al día, lo que generalmente se logra con una dosis diaria de mantenimiento de 2-12 mg.
- Dosis máxima: 16 mg/día.
- Este medicamento puede ser partido.
Monitoreo
- Signos de toxicidad del SNC en pacientes con insuficiencia hepática.
Uso geriátrico
- Medicamento potencialmente inapropiado para ancianos.
Uso en el embarazo
- Categoría B: Uso con precaución. Estudios en animales no han demostrado riesgo fetal, pero no hay estudios controlados en embarazadas.
Uso en la lactancia
- Muy Bajo Riesgo: Uso permitido durante la lactancia.
Uso en el perioperatorio
- No necesita ser suspendido antes del procedimiento.
Uso por sonda nasogástrica/nasoenteral
- Permitido: Triturar el comprimido, diluir en 10 mL de agua filtrada, pausar la dieta, lavar la sonda, administrar el medicamento, lavar nuevamente la sonda y reiniciar la dieta.
Pediatría
- Este medicamento no está indicado para niños.
Ajuste de dosis
- Lesión hepática: Uso con precaución.
Efectos adversos
- Cefalea.
- Estreñimiento.
- Flatulencia.
- Náuseas.
- Mareos.
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a los componentes.
- Diarrea aguda o persistente en niños.
- Disentería aguda caracterizada por sangre en las heces y fiebre alta.
- Colitis ulcerativa aguda.
- Enterocolitis bacteriana causada por agentes invasores, entre ellos Salmonella, Shigella y Campylobacter.
- Colitis pseudomembranosa asociada al uso de antibióticos de amplio espectro.
- No debe utilizarse cuando se deba evitar la inhibición del peristaltismo, debido al riesgo potencial de secuelas significativas, incluyendo íleo, megacolon y megacolon tóxico.
- Dolor abdominal con ausencia de diarrea.
Advertencias
- El tratamiento de la diarrea con clorhidrato de loperamida es solo sintomático. Se recomienda determinar la etiología subyacente.
- La diarrea puede llevar a la depleción de fluidos y electrolitos. Se recomienda establecer una terapia adecuada de sustitución de fluidos y electrolitos.
- Este medicamento no debe ser administrado a niños de 2 a 6 años sin prescripción y supervisión médica.
- Si no hay mejoría de la diarrea aguda en 48 horas, el paciente debe buscar atención médica.
- En el tratamiento de la diarrea en pacientes con SIDA, al primer signo de distensión abdominal, se debe suspender el tratamiento.
- Hay informes de abuso y mal uso de la loperamida como sustituto de opioides en individuos con dependencia de opioides.
- ¡Atención! Este medicamento puede causar fatiga, mareos o somnolencia. Se recomienda informar a los pacientes que eviten conducir o operar maquinaria.
Farmacocinética
- Absorción: Baja biodisponibilidad (0.3%), debido al metabolismo de primera pasada.
- Distribución: Unión a proteínas plasmáticas del 95%.
- Metabolismo: Hepático, a través de N-desmetilación oxidativa, mediado principalmente por CYP 3A4 y CYP 2C8.
- Eliminación: A través de las heces.
Referencias bibliográficas
Schaefer C, Peters P, Miller RK. Drugs During Pregnancy and Lactation: Treatment options and risk assessment. 3rd ed. Oxford: Elsevier, 2015.
Balbino Jr M. Manual: Oral Medication x Probe [Internet]. São Paulo: Hospital Santa Rita – Clinical Pharmacy Service. (Accessed on February 11, 2024).
Springman S, Trapskin PJ, Hennes A, et al. Perioperative Medication Management – Adult/Pediatric – Inpatient/Ambulatory – Clinical Practice Guideline. University of Wisconsin Hospitals and Clinics Authority, 2022.
Oliveira MG, Amorim WW, Oliveira CRB, et al. Brazilian Consensus on Potentially Inappropriate Medications for the Elderly. Geriatr Gerontol Aging. 2016; (10)4:168-81.
Sugerencias y comentarios al correo: contacto@galenbook.com