Actualizado 25 abril 2023
Clase
- Antidepresivo inhibidor de la recaptación de serotonina y noradrenalina.
Mecanismo de acción
- La venlafaxina y su metabolito activo, O-desmetilvenlafaxina (ODV), son potentes inhibidores de la recaptación neuronal de serotonina y norepinefrina y son inhibidores débiles de la recaptación de dopamina.
Presentación
- Cápsula de liberación controlada: 37.5 mg, 75 mg y 150 mg.
Uso clínico
- Depresión.
- Trastorno de ansiedad generalizada.
- Desorden de ansiedad social.
- Trastorno de pánico.
Dosis
- Adultos:
- Depresión, trastorno de ansiedad generalizada: 75 mg por vía oral una vez al día, aumentando la dosis hasta 225 mg/día.
- Trastorno de ansiedad social: 75 mg por vía oral una vez al día.
- Trastorno de pánico: 37.5 mg/día por vía oral durante 7 días, aumentando a 75 mg/día y hasta un máximo de 225 mg/día.
- Administrar junto con la comida.
- Este medicamento no debe romperse/partirse.
Supervisión
- La presión arterial debe controlarse regularmente, especialmente en pacientes con presión arterial inicial elevada, puede causar un aumento promedio en la frecuencia cardíaca de 4 a 9 latidos por minuto y aumento del colesterol.
- Estado mental para depresión, ideación suicida (especialmente al comienzo de la terapia o cuando se aumentan o disminuyen las dosis), ansiedad, funcionamiento social, manía, ataques de pánico.
- Signos/síntomas del síndrome serotoninérgico, hiponatremia, síntomas de discontinuación.
- Presión intraocular y midriasis (en pacientes con presión ocular elevada o con riesgo de glaucoma agudo de ángulo estrecho).
Uso geriátrico
- Medicamento sin restricciones documentadas en ancianos.
Uso en el embarazo
- Categoría C: Uso peligroso. Estudios en animales han demostrado riesgo fetal.
Uso en lactancia
- Riesgo muy bajo: Uso permitido durante la lactancia.
Uso perioperatorio
- Se recomienda suspenderlo 3 semanas antes del procedimiento quirúrgico. Se recomienda coordinar el manejo de medicamentos en el perioperatorio con el cirujano, anestesiólogo y prescriptor.
Uso por sonda nasogástrica/nasoenteral
- Cápsula: No permitida: Al ser triturada, pierde su característica de liberación controlada, perdiendo su eficacia terapéutica y seguridad, también puede obstruir la sonda.
Pediatría
- No existen estudios de seguridad en la población pediátrica.
Ajuste de dosis
- Insuficiencia hepática leve a moderada: 50% de la dosis.
- Insuficiencia renal con tasa de filtración glomerular (TFG) de 10-70 mL/minuto: La dosis diaria debe reducirse en un 25-50%.
- Hemodiálisis: La dosis diaria debe reducirse hasta en un 50%.
Efectos adversos
- Cefalea, mareo, sedación, acatisia, temblor, parestesia, disgeusia.
- Insomnio, sueños anormales, nerviosismo, disminución de la libido, inquietud, anorgasmia.
- Náuseas, boca seca, estreñimiento, diarrea, vómitos.
- Hiperhidrosis, erupción cutánea, prurito, sudoración nocturna.
- Discapacidad visual, trastorno de la acomodación, midriasis.
- Tinnitus.
- Taquicardia, palpitaciones.
- Hipertensión, oleadas de calor.
- Disnea, bostezos.
- Hipertonía.
- Retención urinaria, polaquiuria.
- Disfunción eréctil, trastorno de la eyaculación.
- Fatiga, astenia, escalofríos.
- Pérdida de peso, aumento de peso.
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a los componentes.
- Uso concomitante con inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO).
- El tratamiento con venlafaxina no debe iniciarse hasta al menos 14 días después de suspender el tratamiento con un IMAO, se puede justificar un rango más pequeño si el IMAO es del tipo reversible. La venlafaxina debe interrumpirse durante al menos 7 días antes de iniciar el tratamiento con cualquier IMAO.
- Menores de 18 Años de edad.
Advertencias
- Todos los pacientes tratados con venlafaxina deben ser controlados apropiadamente y observados de cerca por si presentan empeoramiento clínico y riesgo de suicidio. Se debe advertir a los pacientes, sus familias y cuidadores que estén alerta ante la aparición de ansiedad, agitación, ataques de pánico, insomnio, irritabilidad, hostilidad, agresividad, impulsividad, acatisia (inquietud psicomotora), hipomanía, manía, otros cambios de comportamiento inusuales, empeoramiento de la depresión e ideación suicida, principalmente al inicio del tratamiento o durante cualquier cambio de dosis o pauta posológica.
- Puede ocurrir agresividad en una pequeña proporción de pacientes que han recibido antidepresivos, incluido el tratamiento con venlafaxina, la reducción de la dosis o la suspensión. Al igual que con otros antidepresivos, la venlafaxina debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de agresividad.
- Se recomienda que la dosis de venlafaxina se reduzca gradualmente y de forma individual y que los pacientes sean monitoreados de cerca durante la discontinuación.
- Los inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN) pueden causar síntomas de disfunción sexual.
- Los estudios epidemiológicos han demostrado un mayor riesgo de fracturas óseas en pacientes que utilizan inhibidores de la recaptación de serotonina (ISRS), incluida la venlafaxina.
- Al igual que otros agentes serotoninérgicos, el síndrome serotoninérgico, una afección potencialmente mortal o reacciones como el síndrome neuroléptico maligno (SNM), pueden ocurrir con el tratamiento con venlafaxina, particularmente con el uso concomitante de otros medicamentos serotoninérgicos, incluidos los ISRS, los IRSN, las anfetaminas y los triptanos, el fentanilo, dextrometorfano. tramadol, tapentadol, meperidina, metadona, pentazocina, con fármacos que alteran el metabolismo de la serotonina, incluidos los IMAO (ej. azul de metileno, o con antipsicóticos u otros antagonistas de la dopamina).
- No se recomienda el uso concomitante de venlafaxina con precursores de serotonina, como los suplementos que contienen triptófano.
- Puede ocurrir midriasis asociada con el tratamiento con venlafaxina.
- La venlafaxina debe utilizarse con precaución en pacientes con factores de riesgo para prolongación del intervalo QTc.
- Pueden ocurrir convulsiones con el tratamiento con venlafaxina. Como con todos los antidepresivos, el tratamiento con venlafaxina debe iniciarse con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones.
- Ha habido informes de aumentos de la presión arterial relacionados con la dosis en algunos pacientes tratados con venlafaxina. Puede ocurrir un aumento de la frecuencia cardíaca, particularmente a dosis más altas. Se debe tener precaución en pacientes con condiciones subyacentes que pueden verse comprometidas por el aumento de la frecuencia cardíaca.
- La manía/hipomanía puede ocurrir en una pequeña proporción de pacientes con trastornos del estado de ánimo que reciben antidepresivos, incluida la venlafaxina. Al igual que con otros antidepresivos, la venlafaxina debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes personales o familiares de trastorno bipolar.
- Pueden ocurrir casos de hiponatremia y/o síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIADH) con venlafaxina, generalmente en pacientes deshidratados o con depleción de volumen. Los pacientes de edad avanzada, los pacientes que toman diuréticos y los pacientes con depleción de volumen pueden tener un mayor riesgo de sufrir este evento.
- Los fármacos que inhiben la recaptación de serotonina pueden causar anomalías en la agregación plaquetaria.
- No se recomienda la administración concomitante de clorhidrato de venlafaxina con agentes reductores de peso. No está indicado para la reducción de peso, ni en monoterapia ni en asociación con otros productos.
- Durante el tratamiento, el paciente no debe conducir vehículos ni operar maquinaria, ya que su capacidad y atención pueden verse afectadas.
- Este medicamento puede contener azúcar; por lo tanto, debe usarse con precaución en pacientes con diabetes.
Farmacocinética
- Absorción: Oral: ≥ 92%.
- Distribución: El volumen de distribución es de 7.5 ± 3.7 L/kg y el de ODV es de 5.7 ± 1.8 L/kg. La unión a proteínas es del 27 % ± 2 % y la ODV es del 30 % ± 12 %.
- Metabolismo: hepático a través de CYP2D6 para el metabolito activo, O-desmetilvenlafaxina (ODV), otros metabolitos incluyen N-desmetilvenlafaxina y N, O-didesmetilvenlafaxina.
- Eliminación: Principalmente por los riñones. Alrededor del 87% de la dosis de venlafaxina se recupera en la orina en hasta 48 horas, como droga inalterada (5%), ODV no conjugada (29%), ODV conjugada (26%) u otros metabolitos secundarios inactivos (27%).
Referencias bibliográficas
Schoretsanitis G, Augustin M, Saßmannshausen H, et al. Antidepressants in breast milk; comparative analysis of excretion ratios. Arch Womens Ment Health, 2019;22(3):383-390.
Springman S, Trapskin PJ, et al. Perioperative Medication Management – Adult/Pediatric – Inpatient/Ambulatory – Clinical Practice Guideline. UW Health, 2020.
Venlafaxine: Drug Information. Lexicomp Online, Pediatric and Neonatal Lexi-Drugs Online. Hudson, Ohio: Wolters Kluwer Clinical Drug Information Inc., 2022.
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